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  • Ciclo 21 015 + 003mg caixa com 21 comprimidos
Ciclo 21 015 + 003mg caixa com 21 comprimidos

Ciclo 21 015 + 003mg caixa com 21 comprimidos

União Química Cód: 2470080 0 avaliações

Ciclo 21 015 + 003mg caixa com 21 comprimidos é um medicamento. Consulte um médico ou farmacêutico pois seu uso pode trazer riscos. Leia a bula.


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Indicação

Ciclo 21 é indicado na prevenção da gravidez e para o controle de irregularidades menstruais. Embora os contraceptivos orais (anticoncepcionais) sejam altamente eficazes, há casos de gravidez em mulheres que os utilizam.

Como este medicamento funciona?

Ciclo 21 é um contraceptivo oral (previne a gravidez) combinado, que concilia os componentes etinilestradiol e levonorgestrel. Os anticoncepcionais orais combinados agem por inibição do hormônio que estimula o ovário.

Embora o mecanismo primário dessa ação seja a inibição da ovulação, outras alterações incluem: mudanças no muco cervical (que aumenta a dificuldade de entrada do espermatozoide no útero) e no endométrio (que reduz a probabilidade de adesão do óvulo fecundado na parede uterina).

Contraindicação

Ciclo 21 não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou que apresentem ou já apresentaram trombose venosa profunda (coágulos nas veias) ou tromboembolismo (rompimento de um vaso sanguíneo).

Ciclo 21 também é contraindicado para mulheres que apresentam qualquer uma das seguintes condições:

  • - Doença vascular cerebral (derrame cerebral) ou coronariana arterial (estreitamento dos vasos que sustentam o coração), valvulopatias trombogênicas (doença das válvulas do coração);
  • - Distúrbios trombogênicos (doenças dos vasos sanguíneos);
  • - Diabetes com envolvimento dos vasos sanguíneos;
  • - Hipertensão (pressão alta);
  • - Carcinoma da mama (câncer de mama) conhecido ou suspeito ou outra neoplasia (câncer) estrogênio-dependente conhecida ou suspeita;
  • - Adenomas (tumor glandular benigno) ou carcinomas hepáticos (câncer do fígado), ou doença hepática ativa (distúrbios do fígado), desde que a função hepática não tenha retornado ao normal;
  • - Gravidez confirmada ou suspeita.
Como usar

Os comprimidos devem ser tomados diariamente no mesmo horário e na ordem indicada na embalagem. Tomar um comprimido diariamente por 21 dias consecutivos. A embalagem seguinte deve ser iniciada após um intervalo de 7 dias sem a ingestão de comprimidos, ou seja, no 8º dia após o término da embalagem anterior. Após 2 – 3 dias do último comprimido de Ciclo 21 ter sido tomado, inicia-se, em geral, menstruação que pode não cessar antes do início da embalagem seguinte.

Como começar a tomar Ciclo 21

Sem uso anterior de contraceptivo hormonal (no mês anterior):

O primeiro comprimido deve ser tomado no 1º dia do Ciclo natural (ou seja, o primeiro dia de sangramento menstrual). Pode-se iniciar o tratamento entre o 2º e o 7º dia, mas recomenda-se a utilização de método contraceptivo não hormonal (como preservativo e espermicida) nos primeiros 7 dias de administração durante o primeiro Ciclo.

Quando se passa a usar Ciclo 21 no lugar de outro contraceptivo oral:

Deve-se começar a tomar Ciclo 21 de preferência no dia seguinte ao último comprimido ativo do contraceptivo oral combinado anterior ter sido ingerido ou, no máximo, no dia seguinte ao intervalo habitual sem comprimidos ou com comprimido inerte do contraceptivo oral combinado anterior.

Quando se passa a usar Ciclo 21 no lugar de outro método com apenas progestogênio (minipílulas, injetável, implante):

Pode-se interromper a minipílula em qualquer dia e deve-se começar a tomar Ciclo 21 no dia seguinte. Deve-se tomar Ciclo 21 no dia da remoção do implante ou, no caso de utilização de contraceptivos injetável, deve-se esperar o dia programado para a próxima injeção. Em todas essas situações, a paciente deve ser orientada a utilizar outro método não hormonal de contracepção durante os 7 primeiros dias de administração dos comprimidos.

Após aborto no primeiro trimestre:

Pode-se começar a tomar Ciclo 21 imediatamente. Não são necessários outros métodos contraceptivos.

Após parto ou aborto no segundo trimestre:

Como o pós-parto imediato está associado a aumento do risco de tromboembolismo, o tratamento com contraceptivos orais combinados não deve começar antes do 28º dia após o parto em mães não lactantes ou após aborto no segundo trimestre. Deve-se orientar a paciente a utilizar outro método não hormonal de contracepção durante os 7 primeiros dias de administração dos comprimidos. Entretanto, se já tiver ocorrido relação sexual, a possibilidade de gravidez antes do início da utilização do contraceptivo oral combinado deve ser descartada ou deve-se esperar pelo primeiro período menstrual espontâneo.

Orientação em caso de vômitos:

No caso de vômito no período de 4 horas após a ingestão do comprimido, a absorção pode não ser completa. Neste caso, os comprimidos seguintes devem ser ingeridos no horário habitual. Adicionalmente, um método contraceptivo não hormonal deve ser usado até o final da embalagem.

Proteção contraceptiva adicional:

Quando for necessária a utilização de proteção contraceptiva adicional, utilize métodos contraceptivos de barreira (por exemplo: diafragma ou preservativo masculino). Não utilize os métodos da tabelinha ou da temperatura como proteção contraceptiva adicional, pois os contraceptivos orais modificam as alterações menstruais cíclicas, tais como as variações de temperatura e do muco cervical.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

A eficácia contraceptiva pode ser reduzida se a paciente esquecer-se de tomar algum comprimido de Ciclo 21, e particularmente, se o esquecimento aumentar o intervalo sem comprimidos. Recomenda-se consultar seu médico.

Se a paciente esquecer-se de tomar um comprimido de Ciclo 21, mas o atraso for menor que 12 horas, deve-se ingeri-lo tão logo se lembre. Os comprimidos seguintes devem ser tomados no horário habitual.

Se a paciente esquecer-se de tomar um comprimido de Ciclo 21 e o atraso for maior que 12 horas ou se tiverem sido esquecidos mais de um comprimido, a proteção contraceptiva pode ser menor. O último comprimido esquecido deve ser tomado tão logo se lembre, mesmo que isso signifique tomar 2 comprimidos num único dia. Os comprimidos seguintes devem ser ingeridos no horário habitual. Adicionalmente, um método contraceptivo não hormonal deve ser usado nos próximos 7 dias.

Se esses 7 dias ultrapassarem o último comprimido na embalagem em uso, a próxima embalagem deve ser iniciada tão logo a anterior tenha acabado; não deve haver intervalo entre as embalagens. Isto previne um intervalo prolongado entre os comprimidos ingeridos que pode aumentar o risco de ocorrer ovulação. É improvável que ocorra menstruação até o final da segunda embalagem, mas a paciente pode apresentar pequenos sangramentos nos dias em que estiver ingerindo os comprimidos. Se a paciente não menstruar no término da segunda embalagem, a possibilidade de gravidez deve ser descartada antes de iniciar a próxima embalagem.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções

Exame físico e acompanhamento:

Deve-se obter histórico médico completo, pessoal e familiar, e realizar exame físico, incluindo determinação da pressão arterial, antes do inicio do uso de anticoncepcionais. Esses exames devem ser repetidos periodicamente.

Efeitos sobre os carboidratos e lipídeos:

Pacientes com intolerância à glicose ou diabetes mellitus devem ser acompanhadas criteriosamente enquanto estiverem recebendo Ciclo 21.

Uma pequena parcela das usuárias de anticoncepcionais pode apresentar aumento de triglicérides.

Em pacientes com nível elevado de triglicérides, o uso de hormônios pode estar associado a raras, porém grandes elevações de triglicérides no sangue que podem resultar em inflamação do pâncreas.

Relatou-se aumento dos níveis de colesterol, do tipo HDL, no sangue com o uso de estrogênios, enquanto que com progestogênios relatou-se diminuição dos níveis. Alguns progestogênios podem aumentar os níveis de colesterol do tipo LDL e tornar o controle do aumento de gorduras no sangue mais difícil.

Mulheres que fazem tratamento para diminuir a concentração de gordura no sangue devem ser monitoradas caso forem utilizar Ciclo 21.

Sangramento genital:

Algumas mulheres podem não menstruar durante o intervalo sem comprimidos. Se o contraceptivo oral combinado não foi utilizado de acordo com as orientações antes da ausência da primeira menstruação ou se não ocorrerem duas menstruações consecutivas, deve-se interromper o uso e utilizar um método não hormonal para a prevenção da gravidez (Ex: camisinha).

Pode ocorrer pequenos sangramentos em mulheres em tratamento com Ciclo 21, sobretudo nos primeiros três meses de uso. Se esse tipo de sangramento persistir ou recorrer, as causas devem ser investigadas com exames para excluir a possibilidade de gravidez, infecção, malignidades ou outras condições. Se essas condições forem excluídas, o uso contínuo do anticoncepcional ou a mudança para outra formulação podem resolver o problema.

Algumas mulheres podem apresentar ausência de menstruação pós-pílula ou fluxo sanguíneo pequeno, particularmente quando essas condições são preexistentes.

Depressão:

Mulheres utilizando Ciclo 21 com história de depressão devem ser observadas criteriosamente e o medicamento deve ser suspenso se a depressão reaparecer em grau sério. As pacientes que ficarem significativamente deprimidas durante o tratamento com anticoncepcionais devem interromper o uso do medicamento e utilizar um método de prevenção alternativo, na tentativa de determinar se o sintoma está relacionado ao medicamento.

Outras:

Este produto não protege contra infecção por HIV (AIDS) ou outras doenças sexualmente transmissíveis.

Diarreia e/ou vômitos podem reduzir a absorção do hormônio, resultando na diminuição das concentrações do medicamento no sangue.

Cigarro:

Fumar cigarros aumenta o risco de efeitos colaterais cardiovasculares sérios decorrente do uso de contraceptivos orais combinados. Este risco aumenta com a idade e com o consumo intenso (fumar 15 ou mais cigarros por dia foi associado a risco significativamente maior) e é bastante acentuado em mulheres com mais de 35 anos de idade. Mulheres que tomam contraceptivos orais combinados são aconselhadas a não fumar.

Tromboembolismo e trombose venosa e arterial:

O uso de contraceptivos orais combinados está associado ao aumento do risco de eventos tromboembólicos e trombóticos venosos e arteriais.

A introdução do tratamento com contraceptivos orais combinados em novas usuárias deve ser feita com formulações com menos de 50 mg de estrogênio.

Tromboembolismo e trombose venosos:

O uso de contraceptivos orais combinados aumenta o risco de eventos tromboembólicos e trombóticos venosos. Entre os eventos relatados estão trombose venosa profunda e embolia pulmonar (bloqueio de vasos sanguíneos pulmonares).

Usuárias de qualquer contraceptivo oral combinado apresentam risco aumentado de eventos tromboembólicos e trombóticos venosos em comparação a não usuárias. O aumento do risco é maior durante o primeiro ano em que uma mulher usa um contraceptivo oral combinado. Esse risco aumentado é menor do que o risco de eventos tromboembólicos e trombóticos venosos associado a gravidez, estimado em 60 casos por 100.000 mulheres-anos. O tromboembolismo venoso é fatal em 1 a 2% dos casos.

O risco de eventos tromboembólicos e trombóticos venosos é ainda maior em mulheres predispostas para tromboembolismo e trombose venosos.

A seguir, exemplos de condições que predispõem tromboembolismo e trombose venosos:

  • - Obesidade
  • - Cirurgia ou trauma com maior risco de trombose
  • - Parto recente ou aborto no segundo trimestre
  • - Imobilização prolongada
  • - Idade avançada

Outros fatores de risco, que representam contraindicações para o uso de contraceptivos orais combinados estão apresentados no item contraindicações.

Relatou-se aumento de 2 a 4 vezes do risco relativo de complicações tromboembólicas pós-operatórias com o uso de contraceptivos orais combinados. O risco relativo de trombose venosa em mulheres predispostas é 2 vezes maior do que nas que não apresentam essas condições. Se possível, os contraceptivos orais combinados devem ser descontinuados:

  • - Nas 4 semanas anteriores e nas 2 semanas posteriores a cirurgia eletiva associada a aumento do risco de trombose ;
  • - Durante imobilização prolongada.

Como o pós-parto imediato está associado ao aumento do risco de tromboembolismo, o tratamento com contraceptivos orais combinados não deve começar antes do 28º dia após o parto ou aborto no segundo trimestre.

Tromboembolismo e trombose arteriais:

O uso de contraceptivos orais combinados aumenta o risco de eventos tromboembólicos e trombóticos arteriais. Entre os eventos relatados estão infarto do miocárdio e acidentes vasculares cerebrais (AVC isquêmicos (falta de fluxo sanguíneo) e hemorrágicos).

A seguir, exemplos de fatores de risco para eventos tromboembólicos e trombóticos arteriais:

  • - Fumo;
  • - Algumas trombofilias hereditárias e adquiridas;
  • - Hipertensão;
  • - Hiperlipidemias (aumento de gorduras no sangue);
  • - Obesidade;
  • - Idade avançada.

O risco de acidente vascular cerebral pode ser maior em usuárias de contraceptivo oral combinado que sofrem de enxaqueca.

Lesões oculares:

Houve relatos de casos de trombose retiniana vascular (formação de coágulos nos vasos sanguíneos da retina) com o uso de contraceptivos orais combinados, que podem resultar em perda total ou parcial da visão.

Se houver sinais ou sintomas de alterações visuais, como por exemplo: visão dupla, sensação de inchaço no olho, deve-se interromper o uso dos contraceptivos orais combinados e avaliar imediatamente a causa.

Pressão arterial:

Relatou-se aumento da pressão arterial em mulheres em tratamento com contraceptivos orais combinados.

Em mulheres com hipertensão, histórico de hipertensão ou doenças relacionadas à hipertensão (incluindo algumas doenças renais), pode ser preferível utilizar outro método contraceptivo. Se pacientes hipertensas escolherem o tratamento com contraceptivos orais combinados, devem ser monitorizadas rigorosamente e, se ocorrer aumento significativo da pressão arterial, deve-se interromper o uso do contraceptivo oral combinado.

Na maioria das pacientes, a pressão arterial volta ao valor normal com a interrupção da administração do contraceptivo oral combinado e, aparentemente, não há diferença na ocorrência de hipertensão entre mulheres que já usaram e as que nunca tomaram contraceptivos orais combinados.

O uso de contraceptivo oral combinado é contraindicado em mulheres com hipertensão não controlada.

Carcinoma dos órgãos reprodutores:

Alguns estudos sugerem que o uso de contraceptivo oral combinado pode estar associado ao aumento do risco de câncer de útero em algumas populações de mulheres. No entanto, ainda há controvérsia sobre o grau em que essas descobertas podem estar relacionadas a diferenças de comportamento sexual e outros fatores. Estudos relataram que o risco relativo de diagnóstico de câncer de mama é ligeiramente maior em mulheres que utilizam contraceptivos orais combinados do que nas que nunca utilizaram. O aumento do risco desaparece gradualmente no transcorrer de 10 anos após a interrupção do uso de contraceptivos orais combinados.

Esses estudos não fornecem evidências de relação entre as causas da doença. O padrão observado de aumento do risco de diagnóstico de câncer de mama pode ser consequência da detecção mais precoce desse câncer em usuárias de contraceptivos orais combinados (devido à monitorização clínica mais regular), dos efeitos biológicos dos contraceptivos orais combinados ou da combinação de ambos. Como o câncer de mama é raro em mulheres com menos de 40 anos, o número excedente de diagnósticos de câncer de mama em usuárias de contraceptivos orais combinados atuais e recentes é pequeno em relação ao risco de câncer de mama ao longo da vida. O câncer de mama diagnosticado em mulheres que já utilizaram contraceptivos orais combinados tende a ser menos avançado clinicamente que o diagnosticado em mulheres que nunca os utilizaram.

Neoplasia hepática/doença hepática:

Câncer no fígado, em casos raros, está associado ao uso de contraceptivo oral combinado. Aparentemente, o risco aumenta com o tempo de uso do contraceptivo oral combinado. Mulheres com história de colestase (redução de fluxo de bile) relacionada ao contraceptivo oral combinado ou as com colestase durante a gravidez são mais propensas a apresentar essa condição com o uso de contraceptivo oral combinado. Se essas pacientes receberem um contraceptivo oral combinado, devem ser rigorosamente monitorizadas e, se a condição reaparecer, o tratamento com contraceptivo oral combinado deve ser interrompido.

Cefaleia:

Início ou aumento de enxaqueca ou desenvolvimento de dor de cabeça com padrão novo que seja repetitivo, persistente ou grave exige a descontinuação do contraceptivo oral combinado e a avaliação da causa.

O risco de acidente vascular cerebral pode ser maior em usuárias de contraceptivo oral combinado que sofrem de enxaqueca.

Reações Adversas

As reações adversas estão relacionadas na tabela de acordo com a frequência:

  • - Reação muito comum: ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento;
  • - Reação comum: ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento;
  • - Reação incomum: ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento;
  • - Reação rara: ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento;
  • - Reação muito rara: ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento.
Sistema corporalReação adversa
Infecções e infestaçõesComum: vaginite (inflamações na vagina), incluindo candidíase.

Imunológico

Raro: reações anafiláticas/anafilactoides (alergias), incluindo casos muito raros de urticária (coceira acompanhada de vermelhidão), angioedema (inchaço nos vasos sanguíneos) e reações graves com sintomas respiratórios e circulatórios.
Muito raro: exacerbação do lúpus eritematoso sistêmico
Outras reações de possível origem imunológica podem estar listadas em outro sistema corporal

Metabólico/nutricional

Incomum: alterações de apetite (aumento ou diminuição)
Raro: intolerância à glicose
Muito raro: exacerbação da porfiria
PsiquiátricoComum: alterações de humor, incluindo depressão; alterações de libido

Nervoso

Muito comum: cefaleia, incluindo enxaqueca
Comum: nervosismo, tontura
Muito raro: exacerbação da coreia (doença nervosa, com movimentos involuntários e irregulares, irritabilidade e depressão, mais própria da infância)

Ocular

Raro: intolerância a lentes de contato
Muito raro: neurite óptica;* trombose vascular retiniana
VascularMuito raro: piora das veias varicosas (varizes)

Gastrintestinal

Comum: náuseas, vômitos, dor abdominal
Incomum: cólicas abdominais, distensão
Muito raro: pancreatite, adenomas hepáticos, carcinomas hepatocelulares

Hepatobiliar

Raro: icterícia colestática
Muito raro: doença biliar, incluindo cálculos biliares**

Cutâneo e subcutâneo

Comum: acne
Incomum: erupções cutâneas, cloasma (afecção da pele que se caracteriza por manchas de coloração acastanhada, especialmente na face), que pode persistir; hirsutismo (aumento de pelos); alopecia (queda de cabelo)
Raro: eritema nodoso
Muito raro: eritema multiforme
Renal e urinárioMuito raro: síndrome urêmica hemolítica

Reprodutor e mamas

Muito comum: sangramento de escape/spotting (pequenos sangramentos)
Comum: dor, sensibilidade, aumento, secreção das mamas; dismenorreia (menstruação dolorosa); alteração do fluxo menstrual, alteração da secreção e ectrópio cervical (ferida no colo do útero); amenorreia (ausência de menstruação).
Geral e local da administraçãoComum: retenção hídrica/edema

Investigações

Comum: alterações de peso (ganho ou perda)
Incomum: aumento da pressão arterial; alterações nos níveis séricos (sanguíneos) de lipídeos (gorduras), incluindo hipertrigliceridemia (aumento da concentração de gordura no sangue)
Raro: diminuição dos níveis séricos de folato***

* A neurite óptica pode resultar em perda parcial ou total da visão.
** Os contraceptivos orais combinados podem piorar doenças biliares preexistentes e podem acelerar o desenvolvimento dessa doença em mulheres anteriormente assintomáticas.
*** Pode haver diminuição dos níveis séricos de folato com o tratamento com contraceptivo oral combinado. Isso pode ser clinicamente significativo se a mulher engravidar logo após descontinuar os contraceptivos orais combinados.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através de seu serviço de autoatendimento.

População Especial

Gravidez:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento. Estudos abrangentes não revelaram aumento do risco de defeitos de malformação em crianças de mulheres que utilizaram contraceptivos orais combinados antes da gravidez. Os estudos não sugerem efeito sobre o desenvolvimento anormal, especialmente no que diz respeito a anomalias (anormalidades) cardíacas e defeitos de redução dos membros, quando os contraceptivos orais combinados são tomados inadvertidamente durante o início da gravidez.

Amamentação:

Pequenas quantidades de contraceptivos foram identificadas no leite materno e poucos efeitos adversos foram relatados em lactentes (bebês que amamentam), incluindo icterícia e aumento das mamas. A lactação (produção do leite) pode ser influenciada pelos contraceptivos orais combinados, uma vez que podem reduzir a quantidade e alterar a composição do leite materno. Em geral, não deve ser recomendado o uso de contraceptivos orais combinados até que a lactante (mulher que amamenta) tenha deixado totalmente de amamentar a criança.

Pediatria:

Este medicamento não é indicado para o uso em crianças.

Pacientes idosas:

Ciclo 21 não é indicado para pacientes idosas.

Composição

Cada comprimido contém:

Levonorgestrel

0,15 mg

Etinilestradiol

0,03 mg

Excipientes: lactose, povidona, celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio, croscarmelose sódica e macrogol.

Superdosagem

Não foram relatados efeitos sérios após ingestão aguda de altas doses de contraceptivos orais combinados por crianças pequenas. Em mulheres, a superdosagem pode causar náuseas e hemorragias por supressão. Se necessário, a superdosagem é tratada sintomaticamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Efeitos de outras substâncias medicinais sobre Etinilestradiol + Levonorgestrel (substâncias ativas deste medicamento)

As interações medicamentosas podem ocorrer com fármacos indutores das enzimas microssomais o que pode resultar em aumento da depuração dos hormônios sexuais e pode produzir sangramento de escape e/ou diminuição da eficácia do contraceptivo oral. Usuárias sob tratamento com qualquer uma destas substâncias devem utilizar temporária e adicionalmente um método contraceptivo de barreira ou escolher um outro método contraceptivo. O método de barreira deve ser usado concomitantemente, assim como nos 28 dias posteriores à sua descontinuação. Se a necessidade de utilização do método de barreira estender-se além do final da cartela do COC, a usuária deverá iniciar a cartela seguinte imediatamente após o término da cartela em uso, sem proceder ao intervalo de pausa habitual.

Substâncias que aumentam a depuração dos COCs (diminuição da eficácia dos COCs por indução enzimática), por exemplo:

Fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina e também, possivelmente com oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina e produtos contendo Erva de São João.

Substâncias com efeito variável na depuração dos COCs, por exemplo:

Quando coadministrados com COCs, muitos inibidores HIV/HCV protease e inibidores não nucleosídios da transcriptase reversa podem aumentar ou diminuir as concentrações plasmáticas de estrogênios e progestógenos. Estas alterações podem ser clinicamente relevantes em alguns casos.

Substâncias que reduzem a depuração dos COCs (inibidores enzimáticos):

Inibidores potentes e moderados da CYP3A4, como antifúngicos azólicos (por exemplo, itraconazol, voriconazol, fluconazol), verapamil, macrolídeos (por exemplo, claritromicina, eritromicina), diltiazem e suco de toronja podem aumentar a concentração plasmática de estrogênios ou de, progestógenos ou de ambos.

Doses de 60 a 120 mg/dia de etoricoxibe demonstraram aumentar as concentrações plasmáticas de etinilestradiol 1,4 a 1,6 vezes, respectivamente, quando administradas concomitantemente com um contraceptivo hormonal combinado contendo 0,035 mg de etinilestradiol.

Efeitos dos COCs em outras substâncias medicinais:

Contraceptivos orais podem afetar o metabolismo de alguns outros fármacos. Consequentemente, as concentrações plasmática e tecidual podem aumentar (por exemplo, ciclosporina) ou diminuir (por exemplo, lamotrigina).

“In vitro”, etinilestradiol é um inibidor reversível da CYP2C19, CYP1A1 e CYP1A2, assim como inibidor baseado no mecanismo da CYP3A4/5, CYP2C8 e CYP2J2. Em estudos clínicos, a administração de contraceptivos hormonais contendo etinilestradiol levou a nenhum ou pequeno aumento nas concentrações plasmáticas dos substratos da CYP3A4 (por exemplo, midazolam), enquanto as concentrações plasmáticas dos substratos da CYP1A2 podem aumentar fracamente (por exemplo, teofilina) ou moderadamente (por exemplo, melatonina e tizanidina).

Deve-se avaliar também as informações contidas na bula do medicamento utilizado concomitantemente a fim de identificar interações em potencial.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Os contraceptivos orais combinados (COCs) são utilizados para prevenir a gravidez. Quando usados corretamente, o índice de falha é de aproximadamente 1% ao ano. O índice de falha pode aumentar quando há esquecimento de tomada das drágeas ou quando estas são tomadas incorretamente, ou ainda em casos de vômito dentro de 3 a 4 horas após a ingestão de uma drágea ou diarreia intensa, bem como na vigência de interações medicamentosas.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

O efeito anticoncepcional dos contraceptivos orais combinados (COCs) baseia-se na interação de diversos fatores, sendo que os mais importantes são inibição da ovulação e alterações na secreção cervical.

Estudos de segurança pós-comercialização demonstraram que a frequência de diagnóstico de TEV (Tromboembolismo Venoso) varia entre 7 e 10 por 10.000 mulheres por ano que utilizam COC com baixa dose de estrogênio (< 0,05 mg de etinilestradiol). Dados mais recentes sugerem que a frequência de diagnóstico de TEV é de aproximadamente 4 por 10.000 mulheres por ano não usuárias de COCs e não grávidas. Essa faixa está entre 20 a 30 por 10.000 mulheres grávidas ou no pós-parto.

Além da proteção contra gravidez, os COCs apresentam diversas propriedades positivas. O ciclo menstrual torna-se mais regular, a menstruação frequentemente menos dolorosa e o sangramento menos intenso, o que, neste último caso, pode reduzir a possibilidade de ocorrência de deficiência de ferro.

Além disso, há evidência da redução do risco de ocorrência de câncer de endométrio e de ovário. Os COCs de dose mais elevada (0,05 mg de etinilestradiol) também diminuem a incidência de tumores fibrocísticos de mama, cistos ovarianos, doença inflamatória pélvica e gravidez ectópica. Ainda não existe confirmação de que isto também se aplique aos contraceptivos orais de dose mais baixa.

Farmacocinética

Levonorgestrel

Absorção:

O levonorgestrel é rápida e completamente absorvido quando administrado por via oral. As concentrações séricas máximas de cerca de 2,3 ng/mL são atingidas aproximadamente 1,3 horas após ingestão de uma dose única. O levonorgestrel é quase que completamente biodisponível após administração oral.

Distribuição

O levonorgestrel liga-se à albumina sérica e à globulina de ligação aos hormônios sexuais (SHBG). Apenas 1,1% da concentração total do fármaco no soro está presente na forma de esteroide livre, aproximadamente 65% está ligada especificamente à SHBG e cerca de 34% está ligada de forma inespecífica à albumina. O aumento de SHBG induzido pelo etinilestradiol influencia a proporção de levonorgestrel ligado às proteínas séricas, promovendo um aumento da fração ligada à SHBG e uma diminuição da fração ligada à albumina. O volume aparente de distribuição de levonorgestrel é de aproximadamente 129 L.

Metabolismo:

O levonorgestrel é extensivamente metabolizado. Os principais metabólitos no plasma são as formas conjugadas e não conjugadas de 3α,5β-tetrahidrolevonorgestrel. Baseado em estudos “in vitro” e “in vivo”, a CYP3A4 é a principal enzima envolvida no metabolismo do levonorgestrel.

A taxa de depuração sérica do levonorgestrel é de aproximadamente 1,0 mL/min/kg.

Eliminação:

Os níveis séricos de levonorgestrel diminuem em duas fases. A fase de disposição terminal é caracterizada por uma meia-vida de aproximadamente 25 horas. O levonorgestrel não é excretado na forma inalterada.

Seus metabólitos são excretados pelas vias urinária e biliar na proporção de aproximadamente 1:1. A meia-vida de excreção do metabólito é de aproximadamente 1 dia.

Condições no estado de equilíbrio:

Durante a ingestão diária, os níveis séricos do fármaco aumentam aproximadamente 3 vezes, atingindo o estado de equilíbrio durante a segunda metade de um ciclo de utilização. A farmacocinética do levonorgestrel é influenciada pelos níveis de SHBG, os quais aumentam em cerca de 1,5 – 1,6 vezes quando o levonorgestrel é concomitantemente administrado com o etinilestradiol. No estado de equilíbrio, a taxa de depuração e o volume da distribuição são ligeiramente reduzidos a 0,7 mL/min/kg e a aproximadamente 100 L, respectivamente.

Etinilestradiol

Absorção:

O etinilestradiol administrado por via oral é rápida e completamente absorvido. Os níveis séricos máximos de aproximadamente 50 pg/mL são alcançados em 1 a 2 horas. Durante a absorção e metabolismo de primeira passagem, o etinilestradiol é metabolizado extensivamente, resultando em biodisponibilidade oral média de aproximadamente 45%, com ampla variação interindividual de cerca de 20 a 65%.

Distribuição:

O etinilestradiol liga-se em grande extensão e de forma inespecífica à albumina sérica (aproximadamente 98%) e induz aumento das concentrações séricas de SHBG. Foi determinado o volume aparente de distribuição de cerca de 2,8 a 8,6 L/kg.

Metabolismo:

O etinilestradiol está sujeito à conjugação pré-sistêmica, tanto na mucosa do intestino delgado como no fígado. É metabolizado primariamente por hidroxilação aromática, mas com formação de diversos metabólitos hidroxilados e metilados, que estão presentes nas formas livre e conjugada com glicuronídios e sulfato. A taxa de depuração do etinilestradiol é de cerca de 2,3 a 7 mL/min/kg.

Eliminação:

Os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de disposição, caracterizadas por meias-vidas de cerca de 1 hora e 10 a 20 horas, respectivamente.

Não se observa excreção da droga na forma inalterada, sendo que os metabólitos são excretados em uma proporção de 4:6 na urina e na bile. A meia-vida de excreção de metabólitos é de aproximadamente um dia.

Condições no estado de equilíbrio:

As concentrações séricas de etinilestradiol aumentam em torno de duas vezes após administração oral diária de Etinilestradiol + Levonorgestrel (substâncias ativas deste medicamento). Considerando a variação da meia-vida da fase de disposição terminal do soro e a ingestão diária, os níveis séricos de etinilestradiol no estado de equilíbrio são alcançados após cerca de uma semana.

Dados de segurança pré-clínica

Os dados pré-clínicos obtidos através de estudos convencionais de toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para a reprodução mostraram que não há risco especialmente relevante para humanos.

No entanto, deve-se ter em mente que esteroides sexuais podem estimular o crescimento de determinados tecidos e tumores dependentes de hormônio.

Cuidados de Armazenamento

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz e umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico:

Comprimido de cor branca, circular, de faces paralelas e liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Mensagens de Alerta

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento causa malformação ao bebe durante a gravidez.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Dizeres Legais

Registro MS – 1.0497.0286

Farm. Resp.:
Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136

União Química Farmacêutica Nacional S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP
CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18 - Indústria Brasileira

Fabricado na unidade fabril:
Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro São Cristovão – Pouso Alegre – MG
CEP: 37.550-000
CNPJ: 60.665.981/0005-41- Indústria Brasileira

Especificações
Tipo do medicamentoSimilar
Bula Veja a bula
Registro MS1049702860016
Princípio AtivoEtinilestradiol + Levonorgestrel
ReceitaSim, Branca Comum

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