O Hemifumarato bisoprolol é contraindicado em pacientes com:
- - Insuficiência cardíaca aguda ou durante episódios de descompensação da insuficiência cardíaca que requeiram terapêutica inotrópica I.V;
- - Choque cardiogênico;
- - Bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau (sem marcapasso);
- - Síndrome do nó sinusal;
- - Bloqueio sinoatrial;
- - Bradicardia sintomática;
- - Hipotensão sintomática;
- - Asma brônquica grave;
- - Formas graves de doença arterial obstrutiva periférica ou síndrome de Raynaud;
- - Feocromocitoma não tratado;
- - Acidose metabólica;
- - Hipersensibilidade ao bisoprolol ou a qualquer dos excipientes.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com algum líquido, pela manhã, antes, durante ou após o café da manhã.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
Tratamento de hipertensão ou angina pectoris.
Adultos:
Para ambas as indicações a dosagem é 5 mg uma vez ao dia. Caso seja necessário, a dose pode ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia.
A dose máxima recomendada é 20 mg uma vez ao dia.
Em todos os casos a dosagem deve ser ajustada individualmente, em particular de acordo com a frequência cardíaca e o sucesso terapêutico.
Tratamento de insuficiência cardíaca crônica estável
Os pacientes devem estar estáveis (sem insuficiência aguda) quando for iniciado o tratamento com bisoprolol. Piora transitória da insuficiência cardíaca, hipotensão ou bradicardia podem ocorrer durante o período de titulação e após. O tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável com o bisoprolol requer uma fase de titulação.
É recomendado que o médico assistente tenha experiência no tratamento de insuficiência cardíaca crônica.
O tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável com bisoprolol deve ser iniciado com uma titulação gradual, de acordo com as etapas descritas abaixo. Durante a fase de titulação, o aumento da dose dependerá da tolerância do paciente à dose que está sendo administrada.
Fase de titulação
A dose inicial recomendada é 1,25 mg uma vez ao dia. Dependendo da tolerância individual, a dose é gradualmente aumentada para 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg e 10 mg uma vez ao dia, de acordo com o esquema de titulação abaixo.
O tratamento deve ser mantido com uma dose mais baixa, caso um aumento de dose não seja bem tolerado.
- - 1a semana: 1,25 mg uma vez ao dia; caso seja bem tolerado aumentar para:
- - 2a semana: 2,5 mg uma vez ao dia; caso seja bem tolerado aumentar para:
- - 3a semana: 3,75 mg uma vez ao dia; caso seja bem tolerado aumentar para:
- - 4a a 7a semana: 5 mg uma vez ao dia; caso seja bem tolerado aumentar para:
- - 8a a 11a semana: 7,5 mg uma vez ao dia; caso bem tolerado aumentar para:
- - 12a semana em diante: 10 mg uma vez ao dia, como manutenção do tratamento.
A dose máxima recomendada é de 10 mg uma vez ao dia.
Recomenda-se monitoramento cuidadoso dos sinais vitais (pressão arterial, frequência cardíaca) e de sintomas de agravamento da insuficiência cardíaca durante a fase de titulação.
Modificação do tratamento
Caso a dose máxima recomendada não seja bem tolerada, a redução gradual da dosagem deve ser considerada. No caso de piora transitória da insuficiência cardíaca, hipotensão ou bradicardia, recomenda-se a reconsideração de dosagem da medicação concomitante. Também pode ser necessário baixar temporariamente a dose de bisoprolol, ou considerar sua descontinuação. A reintrodução e/ou retitulação do bisoprolol deve sempre ser considerada quando o paciente se tornar novamente estável.
Duração do tratamento para todas as indicações
O tratamento com o bisoprolol é geralmente de longa duração. O tratamento não deve ser interrompido abruptamente, uma vez que isso pode levar a uma piora transitória de condição. Especialmente em pacientes com doença cardíaca isquêmica, o tratamento não deve ser descontinuado subitamente. Recomenda-se a redução gradual da dosagem.
Uso em presença de insuficiência renal ou hepática
Na hipertensão ou angina pectoris
Normalmente não é necessário efetuar ajuste posológico em pacientes com insuficiência renal ou hepática de grau leve a moderado. Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina < 20 ml/min) e em pacientes com distúrbios graves da função hepática, recomenda-se não exceder uma dose diária de 10 mg de hemifumarato de bisoprolol. A experiência com o uso de bisoprolol em pacientes em diálise renal é limitada; entretanto, não há evidência de que seja necessário alterar o regime posológico.
Na insuficiência cardíaca crônica estável
Não há informação a respeito da farmacocinética do bisoprolol em pacientes com insuficiência cardíaca crônica e insuficiência hepática ou renal. Assim, a titulação das doses deve ser efetuada com cautela adicional nestes casos.
Uso em idosos
Não é necessário ajuste de dosagem.
Uso pediátrico
Não há experiência com o uso pediátrico do bisoprolol; desta forma, o emprego em crianças não pode ser recomendado.
Podem ocorrer as reações indesejáveis descritas a seguir (as frequências são definidas em muito comuns (≥ 10%), comuns (≥ 1% e < 10%), incomuns (≥ 0,1% e < 1%), raras (≥ 0,01% e < 0,1%), muito raras (< 0,01%), frequência não conhecida (que não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
Distúrbios cardíacos
Muito comuns: bradicardia (em pacientes com insuficiência cardíaca crônica).
Comuns: piora de insuficiência cardíaca pré-existente (em pacientes com insuficiência cardíaca crônica).
Incomuns: distúrbios da condução AV; bradicardia (em pacientes com hipertensão ou angina pectoris); agravamento de insuficiência cardíaca preexistente (em pacientes com hipertensão ou angina pectoris).
Exames de diagnóstico
Raros: aumento dos triglicerídeos, aumento das enzimas hepáticas (ALAT, ASAT).
Distúrbios do sistema nervoso
Comuns: tontura*, cefaleia*.
Distúrbios oculares
Raros: fluxo lacrimal reduzido (a ser considerado caso o paciente use lentes de contato). Muito raras: conjuntivite.
Distúrbios do ouvido e labirinto
Raros: distúrbios da audição.
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino
Incomuns: broncoespasmo em pacientes com asma brônquica ou histórico de doença obstrutiva das vias aéreas.
Raros: rinite alérgica.
Distúrbios gastrointestinais
Comuns: queixas gastrointestinais como náusea, vômito, diarreia, constipação.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo
Raros: reações de hipersensibilidade tais como prurido, rubor, erupções cutâneas.
Muito raros: alopecia. Betabloqueadores podem provocar ou piorar psoríase ou induzir erupções semelhantes à psoríase.
Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo
Incomuns: fraqueza muscular, cãibras musculares.
*Estes sintomas ocorrem especialmente no início do tratamento. São geralmente leves e desaparecem na maioria das vezes nas primeiras 1-2 semanas (aplica-se somente a pacientes com hipertensão ou angina pectoris).
