Os comprimidos de Cloridrato de Bupropiona devem ser engolidos inteiros. Os comprimidos não podem ser partidos, triturados e nem mastigados, pois isso pode ocasionar elevação do risco de eventos adversos, inclusive convulsões.

Estudos sugerem que a exposição à bupropiona pode ser aumentada quando os comprimidos de ação prolongada são tomados junto com alimentos.

Este medicamento não deve ser partido, triturado ou mastigado.

Posologia do Cloridrato de Bupropiona

Adultos

A dose única máxima de cloridrato de bupropiona é de 150mg.

O cloridrato de bupropiona comprimidos deve ser administrado duas vezes ao dia, com intervalo mínimo de 8 horas entre as doses.

Insônia é um efeito adverso muito comum, frequentemente transitório, e pode ser reduzido evitando-se a administração do medicamento próximo ao horário de dormir (contanto que haja intervalo de, no mínimo, 8 horas entre as doses) ou, se clinicamente indicado, uma redução da dose.

Tratamento inicial

A dose inicial é de 150mg, administrada como dose única diária. Pacientes que não respondem adequadamente à dose de 150mg/dia podem se beneficiar com o aumento para a dose adulta usual de 300mg/dia, administrada como 150mg duas vezes ao dia. A dose diária máxima é de 300mg.

O início da ação da bupropiona foi observado no período de 14 dias após o começo do tratamento.

O efeito antidepressivo completo de cloridrato de bupropiona pode não ser evidente até depois de algumas semanas de tratamento, assim como acontece com quase todos os antidepressivos.

Terapêutica de manutenção

Considera-se que episódios agudos de depressão necessitam de seis meses ou mais de terapia com drogas antidepressivas. O cloridrato de bupropiona (300mg/dia) tem demonstrado eficácia durante tratamentos prolongados (estudos com até um ano de duração).

Crianças e adolescentes menores de 18 anos

Não é indicado o uso de cloridrato de bupropiona em crianças ou adolescentes com menos de 18 anos de idade.

A segurança e a eficácia de cloridrato de bupropiona comprimidos em pacientes com menos de 18 anos não foram estabelecidas.

Idosos

A maior sensibilidade de alguns pacientes idosos à bupropiona não pode ser ignorada. Dessa forma, a redução na frequência e/ou na dosagem pode ser requerida (ver Advertências e Precauções).

Pacientes com insuficiência hepática

O cloridrato de bupropiona deve ser utilizado com cautela em pacientes com insuficiência hepática.

Devido à maior variação da farmacocinética em pacientes com cirrose hepática de leve a moderada, deve ser considerada a redução na frequência da dosagem (ver Advertências e Precauções). Nos pacientes com cirrose hepática grave, o cloridrato de bupropiona deve ser utilizado com extrema cautela e a dose não deve exceder 150mg em dias alternados (ver Advertências e Precauções).

Pacientes com insuficiência renal

O tratamento de pacientes com insuficiência renal deve ser iniciado com doses e/ou frequência reduzidas, já que a bupropiona e seus metabólitos tendem a se acumular numa extensão maior que a usual nestes pacientes.

Este medicamento é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida à bupropiona ou a qualquer componente da fórmula.

A bupropiona é contraindicada a pacientes com diagnóstico de epilepsia ou outros distúrbios convulsivos e diagnóstico atual ou prévio de bulimia ou anorexia nervosa, uma vez que foi observada alta incidência de convulsões nestes pacientes quando a bupropiona foi administrada.

O cloridrato de bupropiona não deve ser administrado em pacientes tratados com qualquer outro medicamento que contenha bupropiona, uma vez que a incidência de convulsões é dependente da dose. É contraindicada a administração concomitante de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) ou o uso de bupropiona dentro de até 14 dias após a interrupção do tratamento com IMAOs.

O cloridrato de bupropiona é contraindicado a pacientes em processo de descontinuação abrupta do uso de sedativos ou álcool.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Categoria D de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Os dados abaixo fornecem informações sobre as reações adversas, identificadas em estudos clínicos.

Reações muito comuns (≥1/10)

Insônia, cefaleia, boca seca, transtornos gastrintestinais como náusea e vômito.

Reações comuns (>1/100 e 1<10)

Reações de hipersensibilidade, como urticária; anorexia, agitação, ansiedade; tremor, vertigem, transtornos no paladar; transtornos na visão; tinido; aumento da pressão sanguínea (em alguns casos, grave), calor e rubor; dor abdominal, constipação; Rash, prurido, sudorese; febre, dor no peito, astenia.

Reações incomuns (>1/1000 e <1/100)

Perda de peso; depressão, confusão mental; taquicardia; distúrbios de concentração.

Reação rara (>1/10.000 e <1/1.000)

Convulsões.

Reações muito raras (<1/10.000)

Reações de hipersensibilidade mais graves, incluindo angioedema, dispneia, broncoespasmo e choque anafilático; artralgia, mialgia e febre também foram relatadas em associação com rash e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade tardia. Esses sintomas podem lembrar a Doença do soro. Agressão, hostilidade, irritabilidade, inquietação, alucinações, sonhos anormais, despersonalização, delírio, ideação paranóide; alterações da glicemia, hiponatremia; distonia, ataxia, parkinsonismo, alterações na coordenação motora, alterações de memória, parestesias, síncopes; palpitações; vasodilatação, hipotensão postural; elevação no nível de enzimas hepáticas, icterícia, hepatite; eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson; movimentos involuntários; aumento da frequência urinária ou retenção urinária.

Dados pós-comercialização

As reações adversas a seguir foram identificadas durante o uso pós-aprovação de cloridrato de bupropiona. Uma vez que essas reações foram relatadas voluntariamente por uma população com tamanho incerto, nem sempre é possível estimar a frequência ou estabelecer uma relação de exposição à droga.

Gerais

Artralgia, mialgia e febre com erupção cutânea e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade tardia. Estes sintomas podem assemelhar-se à doença do soro.

Cardiovascular

Hipertensão (em alguns casos grave), hipotensão ortostática, bloqueio cardíaco de terceiro grau.

Endócrino

Síndrome da secreção inapropriada de hormônio antidiurético, hiperglicemia e hipoglicemia.

Gastrointestinal

Esofagite e hepatite.

Circulatório e linfático

Equimose, leucocitose, leucopenia e trombocitopenia. Alterações no INR e/ou TP, raramente associadas a complicações hemorrágicas ou trombóticas, foram observadas quando a bupropiona foi coadministrada com varfarina.

Músculo-esquelético

Rigidez muscular/ rabdomiólise e fraqueza muscular.

Sistema nervoso

Agressão, coma, suicídio completo, delírio, sonhos anormais, ideias paranóicas, parestesia, inquietação, tentativa de suicídio e discinesia tardia desmascarada.

Pele e anexos da pele

Síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, dermatite esfoliativa e urticária.

Sentidos especiais

Tinido e aumento da pressão intraocular.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

O cloridrato de bupropiona é indicado no tratamento de doenças depressivas ou na prevenção de recaídas e recorrências de episódios depressivos após resposta inicial satisfatória.

A bupropiona também é usada para ajudar a parar de fumar. Entretanto, as informações desta bula são específicas para pacientes em tratamento de depressão.

Dosagens e outras instruções são diferentes para pacientes em tratamento para deixar de fumar.