Uso oral.

Os comprimidos de cloridrato de bupropiona devem ser engolidos inteiros. Não devem ser partidos, triturados, ou mastigados, pois isso pode aumentar o risco de eventos adversos, entre eles as convulsões.

Estudos sugerem que a exposição à bupropiona pode aumentar quando os comprimidos de ação prolongada são tomados junto com alimentos.

Posologia para dultos

Tratamento inicial

Recomenda-se que o tratamento seja iniciado enquanto o paciente ainda fuma. É preciso estabelecer uma data de interrupção programada para as duas primeiras semanas de tratamento com bupropiona (preferencialmente na semana 2).

A dose inicial é de 150mg, administrados uma vez ao dia durante três dias consecutivos.

Na sequência, deve ser aumentada para 150mg duas vezes ao dia. Deve-se respeitar um intervalo mínimo de 8 horas entre doses sucessivas. A dose única máxima não deve exceder 150mg e a dose diária máxima total não deve exceder 300mg (dois comprimidos).

Insônia é um efeito adverso muito comum, frequentemente transitório, e pode ser diminuído evitando-se a administração do medicamento perto do horário de dormir (contanto que seja respeitado o intervalo mínimo de 8 horas entre as doses) ou, se clinicamente indicado, reduzindo-se a dose.

Os pacientes devem receber o tratamento por pelo menos 7 semanas.

A interrupção do tratamento deve ser considerada caso o paciente não apresente progresso significativo até a sétima semana de tratamento, uma vez que é improvável que pare de fumar nessa tentativa.

Terapêutica de manutenção

A avaliação sistemática da bupropiona na dose de 300mg/dia para a prevenção da recaída demonstrou que o tratamento, por até um ano, foi bem tolerado e eficaz.

Como muitos pacientes que tentam parar de fumar experimentam várias recaídas, a decisão de continuar o tratamento por período mais longo deve ser estudada individualmente, considerando-se os eventuais benefícios para o paciente que deseja abster-se do fumo.

Combinação entre o tratamento com cloridrato de bupropiona e o Sistema Transdérmico de Nicotina (STN)

Pode-se combinar o tratamento com cloridrato de bupropiona ao STN para a interrupção do hábito de fumar. Nesse caso não há necessidade de ajuste de dose.

O médico deve ler as informações para prescrição de ambos os medicamentos antes de indicar a combinação. Os pacientes tratados com cloridrato de bupropiona mais STN devem ter sua pressão arterial monitorada para detecção de eventual pico hipertensivo relacionado ao tratamento.

Posologia para populações especiais

Uso em crianças e adolescentes (menores de 18 anos)

A segurança e a eficácia de cloridrato de bupropiona comprimidos em pacientes com menos de 18 anos não foram estabelecidas.

Uso em idosos

Não se pode ignorar a maior sensibilidade de alguns pacientes idosos à bupropiona. Detectada essa sensibilidade, recomenda-se a redução da frequência de uso e/ou da dosagem de cloridrato de bupropiona

Uso em pacientes com insuficiência hepática

O cloridrato de bupropiona deve ser utilizado com cautela em pacientes com insuficiência hepática. Devido à maior variação da farmacocinética deste medicamento em pacientes com cirrose hepática de leve a moderada, deve-se considerar a redução da frequência de doses.

O cloridrato de bupropiona deve ser utilizado com extremo cuidado em pacientes com cirrose hepática grave, nos quais a dose não deve exceder 150mg em dias alternados.

Uso em pacientes com insuficiência renal

O tratamento de pacientes com insuficiência renal deve ser iniciado com doses e/ou frequência de uso reduzidas, já que a bupropiona e seus metabólitos tendem a se acumular nesses pacientes numa extensão maior que a usual.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O cloridrato de bupropiona é contraindicado para pacientes:

• - Com hipersensibilidade conhecida à bupropiona ou a qualquer componente da fórmula;
• - Com diagnóstico de epilepsia ou outros transtornos convulsivos;
• - Em processo de descontinuação abrupta do uso de sedativos ou álcool;
• - Com diagnóstico atual ou prévio de bulimia ou anorexia nervosa, uma vez que foi observada alta incidência de convulsões nesses pacientes após a administração da droga.

A administração concomitante com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) ou no período de 14 dias após a interrupção do tratamento com IMAO é contraindicada.

O cloridrato de bupropiona é contraindicado para pacientes que usam qualquer outro medicamento que contenha bupropiona, uma vez que a incidência de convulsões é dependente de dose.

O cloridrato de bupropiona é contraindicado para pacientes em processo de descontinuação abrupta do uso de sedativos ou álcool.

Este medicamento é contraindicado para pacientes com diagnóstico de epilepsia ou outros transtornos convulsivos ou com diagnóstico atual ou prévio de bulimia ou anorexia nervosa.

É importante notar que a cessação tabágica é frequentemente associada a sintomas da síndrome de abstinência de nicotina, alguns dos quais são também reconhecidos como reações adversas associadas a cloridrato de bupropiona. Os dados apresentados a seguir se referem a reações adversas relatadas pela experiência clínica e estão listadas por freqüência.

Reações muito comuns (≥1/10)

Insônia; cefaleia; boca seca, náuseas e vômitos.

Reações comuns (≥1/100) e <1/10)

Reações de hipersensibilidade (p. ex. urticária); anorexia; agitação; ansiedade e depressão; tremor; vertigem; distúrbios de paladar; distúrbios de concentração; transtornos na visão, dor abdominal; constipação; rash, prurido; sudorese; febre e astenia.

Reações incomuns (≥1/1000 e <1/100)

Confusão mental, tinido, taquicardia, aumento da pressão sanguínea (em alguns casos graves), calor e rubor, dor no peito, anemia, leucopenia e trombocitopenia.

Reação rara (≥1/10.000 e <1.000)

Convulsão.

Reações muito raras (<1/10.000)

Reações de hipersensibilidade mais graves (incluindo angioedema, dispneia, broncoespasmo e choque anafilático). Artralgia, mialgia e febre também foram relatadas em associação com rash e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade tardia. Esses sintomas podem lembrar a doença do soro. Distúrbios da glicose sanguínea, agressão, hostilidade, irritabilidade, inquietação, alucinações, sonhos estranhos, despersonalização, delírio, paranóia, distonia, ataxia, parkinsonismo, alterações de coordenação motora, alterações de memória, parestesias, síncopes, palpitações, vasodilatação, hipotensão postural, elevação dos níveis das enzimas hepáticas, icterícia e hepatite, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, contrações musculares involuntárias, aumento da frequência de micções ou retenção urinária.

Dados pós-comercialização

As reações adversas a seguir foram identificadas durante o uso pós-aprovação de cloridrato de bupropiona. Uma vez que essas reações foram relatadas voluntariamente por uma população com tamanho incerto, nem sempre é possível estimar a frequência ou estabelecer uma relação de exposição à droga.

Gerais

Artralgia, mialgia e febre com erupção cutânea e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade tardia. Estes sintomas podem assemelhar-se à doença do soro.

Cardiovascular

Distúrbio cardiovascular, bloqueio átrio-ventricular total, extrassístoles, hipotensão, infarto do miocárdio, flebite e embolia pulmonar.

Digestivo

Colite, esofagite, hemorragia gastrointestinal, hemorragia gengival, hepatite, aumento da salivação, perfuração intestinal, danos no fígado, pancreatite, úlcera de estômago e fezes anormais.

Endócrino

Hiperglicemia, hipoglicemia e síndrome da secreção inapropriada de hormônio antidiurético.

Circulatório e linfático

Anemia, leucocitose, leucopenia, linfadenopatia, pancitopenia e trombocitopenia. Alterações no INR e/ou TP, raramente associadas a complicações hemorrágicas ou trombóticas, foram observadas quando a bupropiona foi coadministrada com varfarina.

Metabolismo e nutricional

Glicosúria.

Músculo-esquelético

Artrite e rigidez muscular/febre/rabdomiólise e fraqueza muscular.

Sistema nervoso

Eletroencefalograma anormal (EEG), agressão, acinesia, afasia, coma, suicídio completo, delírio, ilusões, disartria, discinesia, distonia, euforia, síndrome extrapiramidal, alucinações, hipocinesia, aumento da libido, reação maníaca, neuralgia, neuropatia, ideias paranóicas, agitação, tentativa de suicídio e discinesia tardia desmascarada;

Respiratório

Pneumonia.

Pele 

Alopécia, angioedema, dermatite esfoliativa, hirsutismo e síndrome de Stevens-Johnson.

Sentidos especiais

Surdez, aumento da pressão intraocular e midríase.

Urogenital

Ejaculação anormal, cistite, dispareunia, disúria, ginecomastia, menopausa, ereção dolorosa, desordens da próstata, salpingite, incontinência urinária, retenção urinária, perturbações do trato urinário e vaginite.

Em casos de eventos adversos, notifique-os ao sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou à Vigilância Estadual ou Municipal.

O cloridrato de bupropiona é indicado para tratamento da dependência à nicotina e como adjuvante na cessação tabágica, ou, eventualmente, no tratamento da depressão e na prevenção de recidivas e rebotes de episódios depressivos após resposta inicial satisfatória.

A bupropiona também é usada para tratar a depressão. Entretanto, as informações desta bula são especificamente para pacientes em tratamento para parar de fumar, pois as dosagens e demais instruções são diferentes para os que estão em tratamento de depressão.