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Diamox 250mg caixa com 25 comprimidos

Diamox 250mg caixa com 25 comprimidos

União Química Cód: 521280 1 avaliação

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Produto indisponível

Indicação

Tratamento adjuvante de:
- Edema devido à insuficiência cardíaca congestiva;
- Edema induzido por medicamentos;
- Epilepsias centro-encefálicas (pequeno mal, convulsões não-localizadas);
- Glaucoma crônico simples (ângulo aberto), glaucoma secundário e uso préoperatório
em glaucoma de ângulo fechado agudo, quando se deseja postergar a cirurgia para reduzir a pressão intra-ocular.

Contraindicação

- Hipersensibilidade à acetazolamida ou qualquer excipiente da fórmula.
- Contra-indicado em situações onde os níveis séricos de sódio e/ou potássio estão deprimidos, em casos de disfunção ou doença renal ou hepática graves, insuficiência da glândula supra-renal e em acidoses hiperclorêmicas. É contra-indicado em pacientes com cirrose devido ao risco de desenvolvimento de encefalopatia hepática.
- Contra-indicada em pacientes com glaucoma de ângulo fechado não-congestivo crônico, uma vez que permite o fechamento orgânico do ângulo enquanto a piora do glaucoma é mascarada pela diminuição da pressão intra-ocular.
- Não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Como usar

Glaucoma simples crônico (ângulo aberto): 250 mg a 1 g por dia, normalmente em doses divididas quando a dose diária for maior que 250 mg.
Glaucoma secundário e tratamento pré-operatório do glaucoma congestivo agudo (ângulo fechado): a posologia preferida é 250 mg a cada 4 horas. Alguns pacientes respondem à 250 mg, 2 vezes ao dia, em terapia a curto prazo.
Epilepsia: a dose diária sugerida é de 8 a 30 mg/kg de acetazolamida, em doses divididas.
Insuficiência cardíaca congestiva: a dose inicial usual é de 250 mg a 375 mg (5 mg/kg) de acetazolamida, 1 vez por dia, pela manhã.
Edema induzido por medicamentos: a posologia recomendada é de 250 mg a 375 mg (5 mg/kg) de acetazolamida, 1 vez por dia, por um ou dois dias, alternando com um dia de descanso.
Doença aguda das montanhas: a posologia é de 500 mg a 1 g por dia, em doses divididas.

Precauções

O aumento da dose não aumenta a diurese (produção de urina), mas pode aumentar a incidência de sonolência e/ou parestesias cutâneas (ausência de sensibilidade, perda de sensibilidade, formigamento).
O aumento da dose pode frequentemente resultar em diminuição da diurese (produção de urina).
Entretanto, sob certas circunstâncias, doses muito elevadas foram administradas em associação a outros diuréticos para garantir a diurese (produção de urina) em pacientes refratários ao tratamento.
Houve relatos de aumento da fraqueza muscular, ocasionalmente grave, em pacientes com paralisia periódica hipocalêmica (doença rara caracterizada por ataques de paralisia em decorrência de baixos níveis séricos de potássio) que receberam acetazolamida.
Para monitorizar as reações hematológicas comuns a todas as sulfonamidas, recomenda-se a realização de hemograma completo e contagem de plaquetas antes do início da terapia com a acetazolamida e em intervalos regulares durante o tratamento.

Reações Adversas

Há casos de óbito devido a reações graves às sulfonamidas e derivados da sulfonamida, incluindo a acetazolamida.
Reações graves podem incluir eritema multiforme bolhoso (Síndrome de Stevens-Johnson, constitui-se de um tipo reação alérgica, geralmente de origem medicamentosa, normalmente grave, podendo ser fatal.
Manifesta-se por uma descamação em graus variados da pele e das mucosas, com formação de bolhas, em aproximadamente 10 a 30% da superfície do corpo) e necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell, doença cutânea potencialmente letal na qual a camada superior da pele desprende-se em camadas), necrose hepática fulminante, agranulocitose (doença aguda do sangue, que se caracteriza pela diminuição ou ausência de granulócitos ou leucócitos granulosos), anemia aplástica não especificada (forma de anemia na qual a medula óssea produz em quantidade insuficiente os três diferentes tipos de células sanguíneas existentes: glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas) e outras discrasias sanguíneas (qualquer alteração envolvendo os elementos celulares do sangue, glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas) e choque anafilático não especificado.
Reações de hipersensibilidade grave (incluindo choque anafilático) foram observadas em pacientes recebendo acetazolamida.
Pode haver recorrência das reações de hipersensibilidade se uma sulfonamida ou um derivado da sulfonamida for re-administrado independente da via de administração.

Superdosagem

Não há antídoto específico conhecido.
O tratamento deve ser sintomático e de suporte.
É possível a ocorrência de desequilíbrio eletrolítico, desenvolvimento de estado acidótico e efeitos sobre o sistema nervoso central.
Devem-se monitorizar os níveis séricos de eletrólitos (particularmente potássio) e o pH sanguíneo.
São necessárias medidas de suporte para restabelecer o equilíbrio eletrolítico e do pH.
Normalmente, é possível corrigir o estado acidótico com a administração de bicarbonato.

Interação Medicamentosa
  • - Antagonistas do ácido fólico: a acetazolamida pode potencializar os efeitos de outros antagonistas do ácido fólico.
  • - Agentes hipoglicemiantes: há relatos de aumento e diminuição da glicemia (concentração de glicose no sangue) em pacientes tratados com a acetazolamida. Essas alterações devem ser levadas em consideração em pacientes tratados com agentes antidiabéticos.
  • - Anfetaminas: como a acetazolamida aumenta o pH urinário no túbulo renal, diminui a excreção urinária da anfetamina e, portanto, pode aumentar o grau e a duração do efeito das anfetaminas.
  • - Quinidina: como a acetazolamida aumenta o pH urinário no túbulo renal, diminui a excreção urinária da quinidina e, portanto, pode aumentar o efeito da quinidina.
  • - Compostos metenamina: como a acetazolamida aumenta o pH urinário, pode impedir o efeito anti-séptico urinário dos compostos metenamina.
  • - Lítio: a acetazolamida aumenta a excreção do lítio devido ao comprometimento da reabsorção do lítio no túbulo proximal. Pode haver diminuição do efeito do carbonato de lítio.
  • - Salicilatos: aconselha-se cautela em pacientes tratados concomitantemente com o ácido acetilsalicílico e a acetazolamida, uma vez que há relatos de toxicidade grave. Foi relatada acidose metabólica grave em pacientes com função renal normal durante o tratamento com a acetazolamida e salicilatos. Estudos de farmacocinética demonstraram que a taxa de ligação às proteínas plasmáticas e a depuração renal da acetazolamida foram significativamente reduzidas durante o tratamento crônico com salicilatos. A acidose sistêmica provocada pela acetazolamida pode aumentar a toxicidade do salicilato devido ao aumento da penetração tecidual do salicilato. Recomenda-se cautela para pacientes recebendo concomitantemente altas doses de ácido acetilsalicílico e Acetazolamida, pois têm sido reportadas anorexia (perda do apetite ou do desejo de ingerir alimentos), taquipnéia (aceleração do ritmo respiratório), letargia (sonolência), acidose metabólica, coma e morte.
  • - Fenitoína: quando administrada concomitantemente, a acetazolamida modifica o metabolismo da fenitoína, resultando em aumento dos níveis séricos da fenitoína. A acetazolamida pode aumentar ou acentuar a ocorrência de osteomalácia do adulto (amolecimento dos ossos, devido à carência dos sais de cálcio e fósforo e vitamina D, ou à diminuição da absorção de cálcio pelo intestino) em alguns pacientes em tratamento crônico com a fenitoína. Aconselha-se cautela em pacientes em tratamento crônico concomitante com esses medicamentos.
  • - Primidona: como a acetazolamida diminui a absorção gastrintestinal da primidona, pode diminuir as concentrações séricas da primidona e de seus metabólitos, consequentemente com possível diminuição do efeito anticonvulsivante. Aconselha-se cautela ao iniciar, descontinuar ou alterar a dose da acetazolamida em pacientes tratados com primidona.
  • - Bicarbonato de sódio: o uso concomitante de bicarbonato de sódio aumenta o risco de formação de calculose do rim (cálculo renal, pedra nos rins) em pacientes tratados com acetazolamida.
  • - inibidores da anidrase carbônica: devido aos possíveis efeitos aditivos com outros inibidores da anidrase carbônica, não se recomenda o uso concomitante desses medicamentos.
  • - Ciclosporina: quando administrada concomitantemente, a acetazolamida pode aumentar os níveis sanguíneos da ciclosporina. Recomenda-se cautela ao se administrar acetazolamida em pacientes tratados com a ciclosporina.
Interação Alimentícia

É recomendada a ingestão do medicamento com alimentos para diminuir os efeitos gastrintestinais.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Estudos clínicos controlados têm demonstrado que a administração profilática de acetazolamida em uma dose de 250 mg a cada 8 – 12 horas, antes ou durante a subida rápida para grandes altitudes resulta em menos ou menores sintomas severos (tais como dor de cabeça, náusea, dispneia, tontura, sonolência e fadiga) de Doença da montanha aguda. A função pulmonar (por exemplo, ventilação por minuto, capacidade de expiração vital e fluxo máximo) foi maior no grupo tratado com acetazolamida, tanto em pacientes com doença da montanha aguda como em pacientes assintomáticos.

A acetazolamida tem-se mostrado efetiva no controle de vários tipos de crises, como em crises parciais, mioclonias, ausência, e crises generalizadas tônico-clônicas que não são controladas por outras drogas antiepilépticas. Resor & Resor avaliaram 84 pacientes com epilepsia mioclônica juvenil, dos quais 51 pacientes fizeram uso de acetazolamida devido a efeitos colaterais induzidos pelo ácido valpróico, e observaram controle de 45% de crises generalizadas tônico-clônicas e menor efeito sobre crises mioclônicas. Oles et al. (1989) avaliaram 48 pacientes com epilepsia parcial e observaram que 44% tiveram diminuição da frequência das crises de 50%, quando a acetazolamida foi associada à carbamazepina. 

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A acetazolamida é um potente inibidor da anidrase carbônica, eficaz no controle da secreção de fluidos (por exemplo, alguns tipos de glaucoma) no tratamento de certas doenças convulsivas (por exemplo, epilepsia) e na promoção de diurese em situações de retenção hídrica anormal (por exemplo, edema cardíaco).
A acetazolamida não é um diurético mercurial. A acetazolamida é uma sulfonamida não bacteriostática com estrutura química e atividade farmacológica nitidamente diferentes das sulfonamidas bacteriostáticas.

A acetazolamida é um inibidor enzimático que age especificamente sobre a anidrase carbônica, a enzima que catalisa a reação reversível envolvendo a hidratação do dióxido de carbono e a desidratação do ácido carbônico. No olho, esta ação inibitória da acetazolamida diminui a secreção do humor aquoso, resultando na redução da pressão intraocular, reação considerada desejável em casos de glaucoma e em algumas condições não glaucomatosas. As evidências parecem indicar que a acetazolamida é útil como adjuvante no tratamento de certas disfunções do sistema nervoso central (por exemplo, epilepsia). A inibição da anidrase carbônica parece retardar as descargas excessivas, paroxísticas e anormais dos neurônios do sistema nervoso central.

O efeito diurético da acetazolamida é decorrente de sua ação sobre os rins, na reação reversível envolvendo a hidratação do dióxido de carbono e a desidratação do ácido carbônico. O resultado é a perda renal do íon HCO3, que carrega sódio, água e potássio. Dessa forma, obtém-se a alcalinização da urina e a promoção da diurese. A alteração no metabolismo da amônia deve-se ao aumento da reabsorção da amônia pelos túbulos renais como consequência da alcalinização da urina. 

Propriedades Farmacocinéticas

  • - Administrada por via oral, a acetazolamida é bem absorvida e amplamente distribuída no organismo, atingindo as concentrações máximas em tecidos que contêm altas concentrações de anidrase carbônica, especialmente eritrócitos e córtex renal; penetra também o humor aquoso;
  • - A ligação às proteínas é muito alta (93%);
  • - Meia-vida: 10 a 15 horas; Não sofre biotransformação;
  • - O início da ação se dá em 2 horas, a concentração plasmática máxima é atingida em 2 a 4 horas e a ação dura de 8 a 12 horas; - Pode ser excretada pelo leite;
  • - Atinge a concentração plasmática máxima de 12 a 27 (mg/mL) com dose de 500 mg;
  • - Excretada pela urina, na forma inalterada de 90 a 100% da dose em 24 horas. 
Cuidados de Armazenamento

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (15° a 30°C); proteger da umidade.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: comprimido branco, circular, biconvexo, sulcado.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Especificações
Tipo do medicamentoReferência
Bula Veja a bula
Registro MS1049702890012
Princípio AtivoAcetazolamida
ReceitaSim, Branca Comum

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Avaliação dos clientes

LD

Lorrane

Excelente

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22/02/2020

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