A princípio, a dose de glibenclamida é determinada pelo nível de glicemia desejado. A dosagem de glibenclamida deve ser a menor dose eficaz possível.

O tratamento com glibenclamida deve ser iniciado e monitorado pelo médico. O paciente deve tomar glibenclamida nos horários e doses prescritos pelo médico.

Erros de ingestão, como por exemplo, esquecimento de uma dose, nunca poderá ser compensado tomando-se uma dose maior mais tarde.

Glibenclamida deve ser administrado por via oral, inteiro, sem mastigar, com quantidade suficiente de líquido.

Dose Inicial e Titulação da Dose

Dose inicial usual

½ a 1 comprimido de glibenclamida 5mg uma vez ao dia. Recomenda-se que o tratamento seja iniciado com a menor dose eficaz possível. Isto se aplica particularmente aos pacientes que apresentam uma tendência a hipoglicemia ou que pesam menos que 50kg.

Se necessário, a dose diária pode ser aumentada gradativamente, isto é, em incrementos de no máximo ½ comprimido de glibenclamida 5mg em intervalos de uma a duas semanas, e que este aumento seja guiado através do monitoramento da glicemia plasmática.

Variação de Dose em Pacientes com diabetes bem controlada; doses máximas

Dose única usual 

1⁄2 a 2 comprimidos de glibenclamida 5mg. Uma dose única de 2 comprimidos de glibenclamida 5mg não deve ser excedida. Doses maiores devem ser divididas em no mínimo duas doses.

Dose diária usual

1 ou 2 comprimidos. Exceder a dose diária total de 3 comprimidos não é recomendado, uma vez que doses diárias maiores, de até 4 comprimidos de glibenclamida 5mg, são mais eficazes apenas em casos excepcionais.

Distribuição das Doses

As doses e os horários devem ser decididos pelo médico levando-se em consideração o estilo de vida do paciente.

Normalmente uma dose única diária de glibenclamida é suficiente.

É recomendado que doses diárias de até 2 comprimidos de glibenclamida 5mg sejam administradas antes do desjejum (café da manhã) substancial ou antes da primeira refeição principal, e qualquer porção remanescente da dose diária total seja administrada antes do jantar.

É muito importante não pular as refeições depois de ter tomado um comprimido.

Dose em Adultos Jovens com diabetes mellitus Tipo 2

A dose é basicamente a mesma que para os adultos mais velhos.

Ajuste de Dose Secundário

Como a melhora do controle do diabetes é, por si própria, associada a uma maior sensibilidade à insulina, as necessidades de glibenclamida podem diminuir com a evolução do tratamento. Para evitar hipoglicemia, reduções momentâneas ou a suspensão do tratamento com glibenclamida devem ser consideradas.

Correções de dosagem devem ser também consideradas sempre que:

• - O peso do paciente se altera;
• - O estilo de vida do paciente se altera;
• - Surgem outros fatores os quais causam aumento da susceptibilidade a hipo ou hiperglicemia.

Duração do Tratamento

O tratamento com glibenclamida é normalmente de longo prazo.

Substituição de outro Hipoglicemiante oral por glibenclamida

Não existe nenhuma relação de dose entre glibenclamida e outros hipoglicemiantes orais. Quando houver a substituição por glibenclamida, recomenda-se que seja adotado o mesmo procedimento utilizado para dose inicial, iniciando com doses diárias de 1⁄2 a 1 comprimido de glibenclamida. Este procedimento se aplica até mesmo nos casos onde o paciente está trocando uma dose máxima de outro hipoglicemiante oral por glibenclamida.

Deve-se considerar a potência e a duração da ação do agente hipoglicemiante previamente utilizado. Um intervalo na medicação pode ser necessário para evitar qualquer potencialização de efeitos, implicando em risco de hipoglicemia.

A dosagem é prescrita através dos resultados de exames laboratoriais (doseamento de glicose no sangue e na urina).

Risco de uso por via de administração não recomendada

Não há estudos dos efeitos de glibenclamida administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Este medicamento não deve ser mastigado.

Glibenclamida não deve ser administrado:

• - Em pacientes com diabetes mellitus insulino-dependente (Tipo 1 ou diabetes juvenil), por exemplo, diabéticos com histórico de cetoacidose;
• - No tratamento de cetoacidose diabética;
• - No tratamento de pré-coma ou coma diabético;
• - Em pacientes com disfunção renal e/ou hepática graves;
• - Em pacientes com hipersensibilidade a glibenclamida ou a qualquer um dos componentes da fórmula;
• - Em mulheres grávidas;
• - Em mulheres lactantes;
• - Em pacientes tratados com bosentana.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com disfunção renal e/ou hepática graves.

Este medicamento é contraindicado na faixa etária pediátrica.

Categoria de risco na gravidez: categoria C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

As frequências das reações adversas estão listadas a seguir de acordo com a seguinte convenção:

• - Reação muito comum (≥ 1/10);
• - Reação comum (≥ 1/100 e < 1/10);
• - Reação incomum (≥ 1/1.000 e < 1/100);
• - Reação rara (≥ 1/10.000 e < 1/1.000);
• - Reação muito rara (< 1/10.000);
• - Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

Distúrbios de Metabolismo e Nutrição

Hipoglicemia, às vezes prolongada e até mesmo com risco de vida, pode ocorrer como resultado da ação redutora da glicose sanguínea de glibenclamida. Isto ocorre quando existe um desequilíbrio entre a dose de glibenclamida e a ingestão de carboidratos (dieta), a realização de exercício físico e outros fatores que interfiram no metabolismo. Os possíveis sintomas de hipoglicemia incluem: dor de cabeça, fome exagerada, náusea, vômito, cansaço, sonolência, distúrbios do sono, inquietação, agressividade, incapacidade de concentração, vigilância e reação, depressão, confusão, distúrbios de fala, afasia, distúrbios visuais, tremor, paresia, distúrbios sensoriais, tontura, desamparo, perda do autocontrole, delírio, convulsões cerebrais e perda de consciência incluindo coma, respiração superficial e bradicardia.

Além disso, sinais de contrarregulação adrenérgica, tais como sudorese, pele pegajosa, ansiedade, taquicardia, hipertensão, palpitações, angina pectoris e arritmias cardíacas podem estar presentes.

O quadro clínico de um ataque hipoglicêmico severo pode assemelhar-se ao de um derrame.

Os sintomas de hipoglicemia quase sempre diminuem quando a hipoglicemia é corrigida.

A concentração sérica de sódio pode diminuir em casos isolados.

Distúrbios Visuais

Especialmente no início do tratamento podem ocorrer distúrbios visuais temporários devido à alteração dos níveis de glicose sanguínea. A causa é uma alteração temporária na turgidez e, portanto, do índice refrativo das lentes, o qual é dependente da glicemia.

Distúrbios Gastrintestinais

Ocasionalmente, sintomas gastrintestinais tais como: dor abdominal, vômitos, diarreias, náuseas e distensão abdominal podem ocorrer. Entretanto, apesar da manutenção do tratamento, estes sintomas frequentemente diminuem e normalmente não há necessidade de descontinuar o tratamento com glibenclamida.

Distúrbios Hepatobiliares

Em casos isolados, pode haver hepatite, elevação do nível das enzimas hepáticas e/ou colestase e icterícia, as quais podem regredir depois da suspensão de glibenclamida, embora possam levar a risco de vida por insuficiência hepática.

Distúrbios Hematológicos e no Sistema Linfático

Alterações hematológicas potencialmente graves podem ocorrer. Elas podem incluir raros casos de trombocitopenia (apresentando como púrpura) leve a severa e, em casos isolados, pancitopenia (devido a mielossupressão), agranulocitose, leucopenia, eritrocitopenia, granulocitopenia e anemia hemolítica. A princípio, estas reações são reversíveis com a suspensão do tratamento com glibenclamida.

Distúrbios do Sistema Imunológico

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade, reações alérgicas ou pseudoalérgicas; podem ser diretamente devido à glibenclamida, mas também podem ser desencadeadas pelos excipientes. A alergia aos derivados de sulfonamida também pode ser responsável por reações alérgicas à glibenclamida. Em casos isolados, reações leves na forma de urticária, podem evoluir para reações graves que implicam em risco de vida com dispneia e queda da pressão arterial, algumas vezes evoluindo para choque. Em casos de urticária, o médico deverá ser imediatamente notificado.

Distúrbios da Pele e Tecido Subcutâneo

Foram observados prurido, erupções cutâneas, reações bolhosas, eritema multiforme, dermatite esfoliativa. Em casos isolados, pode ocorrer hipersensibilidade da pele à luz. Em casos isolados pode surgir vasculite alérgica e, em algumas circunstâncias, pode implicar em risco de vida.

Investigações

Glibenclamida, como todas as sulfonilureias, pode causar ganho de peso (frequência não conhecida).

Se estas reações ocorrerem, o médico deve decidir se a terapia com glibenclamida deve ser descontinuada ou não.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Este medicamento é destinado ao tratamento oral do diabetes mellitus não insulino-dependente (Tipo 2 ou diabetes do adulto), quando os níveis sanguíneos de glicose não podem ser controlados apenas por dieta, exercício físico e redução de peso.