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Prolopa Dr 250mg Cx 30 Comp

RocheCód 1070020

Prolopa DR 250mg cx 30 comp é um medicamento. Consulte um médico ou farmacêutico pois seu uso pode trazer riscos. Leia a bula.

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    Especificações
    Princípio Ativo:levodopa + cloridrato de benserazida
    Bula: Veja a bula
    Registro MS:1010000640177
    Receita:Sim, Branca Comum
    Tipo do medicamento:Referência

    Indicação

    Este medicamento é uma associação das substâncias levodopa e cloridrato de benserazida e é indicado para o tratamento de pacientes com doença de Parkinson.

    Prolopa DR é indicado para todos os estágios da doença de Parkinson, independentemente da duração ou gravidade da doença. Essa fórmula foi concebida para otimização da duração do efeito do medicamento.

    Como este medicamento funciona?

    Os sintomas da doença de Parkinson são decorrentes da falta de dopamina no sistema nervoso central (SNC). A dopamina é uma substância que ajuda a comunicação entre as células. O tratamento da doença baseia-se na reposição da dopamina, feita pela administração de Prolopa, que é a associação de duas substâncias, a levodopa, um precursor da dopamina, e o cloridrato de benserazida, uma enzima que tem como função não deixar a levodopa ser transformada em dopamina antes de entrar no SNC, reduzindo os efeitos colaterais da levodopa.

    Assim, ao administrar Prolopa, administramos um precursor da dopamina que se transforma em dopamina no cérebro, melhorando os sintomas provocados pela falta de dopamina, mecanismo esse responsável pela sintomatologia na doença de Parkinson.

    Prolopa DR apresenta o rápido início de ação dos comprimidos convencionais e, ao mesmo tempo, uma duração de ação mais prolongada, característica do produto Prolopa HBS. O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica de Prolopa DR é de aproximadamente, 40 minutos.

    Contraindicação

    Prolopa não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à levodopa, à benserazida ou a qualquer outro componente da formulação.

    Prolopa não deve ser associado a medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) não seletivos. Entretanto, inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e rasagilina, ou inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, não são contraindicados. A combinação de inibidores da MAO-A e MAO-B é equivalente a IMAOs não seletivos e, portanto, não deve ser administrada concomitantemente com Prolopa.

    Prolopa não deve ser administrado a pacientes com doenças não controladas nas glândulas endócrinas (produtoras de hormônios), nos rins, no fígado e no coração, assim como pacientes com glaucoma de ângulo fechado (aumento da pressão intraocular) ou com história de doenças psiquiátricas com componente psicótico.

    Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado. Se ocorrer gravidez durante o tratamento com Prolopa, o uso do medicamento deve ser descontinuado, conforme orientação de seu médico.

    Mães em tratamento com Prolopa não devem amamentar.

    Como usar

    Prolopa deve ser administrado por via oral. Sempre que possível Prolopa deve ser tomado no mínimo 30 minutos antes ou 1 hora após as refeições. Efeitos adversos gastrintestinais podem ocorrer principalmente nos estágios iniciais do tratamento e podem ser controlados, em grande parte, com a ingestão de Prolopa com um pequeno lanche (por exemplo, biscoitos) ou líquido, ou com o aumento gradativo da dose.

    Os comprimidos de Prolopa devem ser engolidos sem mastigar. Podem ser partidos (são ranhurados) para facilitar a deglutição e ajuste de dose.

    Dose usual:

    O tratamento com Prolopa deve ser iniciado gradualmente, e a dose deve ser aumentada gradativamente até otimização do efeito.

    Tratamento inicial:

    Nos estágios iniciais da doença de Parkinson, é recomendável iniciar o tratamento com 1⁄2 comprimido de Prolopa BD ou 1⁄4 de comprimido de Prolopa 250 mg (62,5 mg), três a quatro vezes ao dia.

    A otimização do efeito em geral é obtida com uma dose diária de Prolopa correspondente a faixa de 300 – 800 mg de levodopa + 75 – 200 mg de benserazida, dividida em três ou mais administrações. Podem ser necessárias quatro a seis semanas para se atingir o efeito ideal.

    Tratamento de manutenção:

    A dose média de manutenção é de 1 comprimido de Prolopa BD ou 1⁄2 comprimido de Prolopa de 250 mg (125 mg), três a seis vezes ao dia, ou seja, de 300 mg a 600 mg de levodopa ao dia. Prolopa 250 mg ou Prolopa BD podem ser substituídos por Prolopa DR, Prolopa HBS ou Prolopa comprimido dispersível, para otimização do efeito.

    Instruções posológicas especiais:

    Seu médico o instruirá sobre a necessidade de ajuste de dose de Prolopa ou mesmo de outros medicamentos utilizados concomitantemente, assim como sobre o procedimento adequado para a migração de tratamento para Prolopa DR.

    Se a resposta ao Prolopa DR não for adequada, deve se retornar ao tratamento com Prolopa na forma convencional ou dispersível.

    Os pacientes devem ser cuidadosamente observados quanto a possíveis sintomas psiquiátricos indesejáveis.

    Uso em pacientes com insuficiência renal:

    Em caso de insuficiência renal leve ou moderada, não é necessária a redução de dose.

    Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

    Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. 

    O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

    Se você se esquecer de tomar uma dose de Prolopa, tome-a assim que se lembrar e retorne ao esquema de tratamento habitual. Entretanto, se estiver quase no horário da próxima dose, pule a dose que você esqueceu e tome a próxima dose no horário habitual. Não tome dose dobrada para compensar a que você esqueceu.

    Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

    Precauções

    Não faça uso deste medicamento sem prescrição e acompanhamento médico. Pode ser que Prolopa não seja indicado para seu caso, o que só seu médico poderá avaliar. Pela mesma razão, não ceda nem recomende este medicamento a outras pessoas.

    Reações de hipersensibilidade podem ocorrer em indivíduos suscetíveis.

    Antes de tomar Prolopa, informe ao seu médico: se apresentar glaucoma de ângulo aberto (aumento da pressão intraocular, geralmente assintomático); caso tenha que se submeter a uma cirurgia e necessite de anestesia geral.

    O uso de Prolopa não deve ser interrompido abruptamente. A interrupção abrupta pode reduzir quadro semelhante à síndrome neuroléptica maligna, que se caracteriza por febre muito alta (acima de 40 °C), instabilidade autonômica (flutuações nas funções orgânicas controladas pelo sistema nervoso, tais como frequência cardíaca, pressão arterial, produção de suor etc.), rigidez muscular acentuada e distúrbios psíquicos (como delirium), com possíveis alterações laboratoriais, incluindo aumento de creatinofosfoquinase (CPK, enzima indicadora de dano muscular), e pode ser fatal.

    Seu médico o informará caso seja necessária a realização de algum teste laboratorial para monitoramento.

    Medicamentos dopaminérgicos (que interferem com a atividade do neurotransmissor dopamina)

    Vício em jogos de azar, libido aumentada e hipersexualidade têm sido relatados em pacientes com doença de Parkinson tratados com agonistas da dopamina (medicamentos que agem no receptor de dopamina no cérebro). Não há relação causal estabelecida entre Prolopa , o qual não é um agonista da dopamina, e esses eventos. Entretanto, recomenda-se precaução, pois Prolopa é um medicamento dopaminérgico.

    Potencial para dependência da droga ou abuso

    Síndrome de desregulação dopaminérgica (irregularidade do sistema de recompensa do cérebro): um pequeno número de pacientes sofre de distúrbio cognitivo (caracterizado, por exemplo, pela perda de memória) e alterações de comportamento que pode ser diretamente atribuído ao aumento da quantidade de ingestão da medicação sem prescrição médica e ao aumento das doses requeridas para tratar suas inabilidades motoras.

    Até o momento, não há informações de que Prolopa (levodopa + cloridrato de benserazida) possa causa dooping.

    Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

    Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

    Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

    Reações Adversas

    Prolopa em geral é bem tolerado, mas eventualmente podem ocorrer efeitos indesejados, tais como movimentos involuntários, episódios psicóticos, angina pectoris (dor no peito de origem cardíaca), constipação, perda de peso e falta de ar.

    Pós-comercialização

    Distúrbios nos sistemas sanguíneo e linfático:

    Anemia hemolítica (hemoglobina insuficiente para manter oxigenação das células, decorrente de destruição de glóbulos vermelhos), leucopenia transitória (redução de glóbulos brancos do sangue) e trombocitopenia (redução das plaquetas, que são elementos do sangue importantes para a coagulação) têm sido relatadas em casos raros.

    Distúrbios nutricionais e do metabolismo:

    Anorexia (diminuição ou perda do apetite) foi relatada.

    Distúrbios psiquiátricos:

    Depressão pode fazer parte do quadro clínico em pacientes com doença de Parkinson e pode também ocorrer em pacientes tratados com Prolopa. Agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios e desorientação temporal podem ocorrer particularmente em pacientes idosos e em pacientes com antecedentes psiquiátricos. A síndrome de desregulação dopaminérgica foi relatada.

    Distúrbios do sistema nervoso:

    Casos isolados de ageusia ou disgeusia (alterações do paladar) foram relatados. Em estágios tardios do tratamento, podem ocorrer discinesias (movimentos involuntários anormais). Com tratamento prolongado, podem ocorrer variações da resposta terapêutica, incluindo episódios de acinesia (redução da mobilidade), episódios de congelamento da marcha, deterioração de final da dose e efeito “liga-desliga” (fenômeno on-off). O uso de Prolopa pode ocasionar sonolência e pode estar associado muito raramente à sonolência excessiva durante o dia e a episódios de sono de início repentino.

    Distúrbios cardíacos:

    Arritmias cardíacas (alteração do ritmo do batimento cardíaco) podem ocorrer ocasionalmente.

    Distúrbios vasculares:

    Hipotensão ortostática (queda de pressão sanguínea ao se levantar) pode ocorrer ocasionalmente.

    Distúrbios gastrintestinais:

    Náusea, vômito e diarreia foram relatados com Prolopa.

    Distúrbios do tecido subcutâneo e da pele:

    Reações alérgicas, como coceira, erupção cutânea e rubor (vermelhidão), podem ocorrer em casos raros.

    Investigações:

    Aumento temporário de transaminases e fosfatase alcalina (indicadores de acometimento do fígado) pode ocorrer. Aumento de gamaglutamiltransferase (outro indicador de acometimento do fígado) e dos níveis sanguíneos de ureia (indicador de acometimento dos rins) foi observado com o uso de Prolopa.

    Pode ocorrer alteração da cor da urina, passando, em geral, a avermelhada, e tornando-se mais escura, após um tempo em repouso. Outros fluidos ou tecidos corporais também podem se descolorir ou se pigmentar, incluindo a saliva, a língua, os dentes ou a mucosa da boca.

    População Especial

    Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

    A levodopa tem sido associada com sonolência e episódios de sono de início repentino, que muito raramente, ocorrem durante as atividades diárias, em alguns casos, sem sinal de aviso ou percepção pelo paciente.

    Pacientes tratados com levodopa e que apresentam sonolência e/ou episódios de sono de início repentino devem ser advertidos para evitar dirigir veículos ou se comprometer em atividades nas quais a desatenção pode colocá-los ou outros em risco de ferimento grave ou morte (por exemplo, operar máquinas), até que esses episódios recorrentes e sonolência sejam resolvidos.

    Gravidez e Lactação

    Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado.

    Como a passagem de benserazida para o leite materno é desconhecida, mães em tratamento com Prolopa não devem amamentar, pois a ocorrência de alterações no desenvolvimento ósseo da criança não pode ser excluída.

    Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

    Pacientes com insuficiência renal e hepática

    Dados de farmacocinética de levodopa em pacientes com insuficiência renal ou hepática não estão disponíveis. Prolopa é bem tolerado em pacientes urêmicos (com excesso de ureia no sangue, devido à insuficiência renal) em esquema de hemodiálise.

    Composição

    Cada comprimido de Prolopa DR contém:

    Levodopa (L-dopa)

    200 mg

    Cloridrato de benserazida (equivalente a 50 mg de benserazida)

    57 mg

    Excipientes: amidoglicolato de sódio, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, hipromelose, manitol, óleo de rícino hidrogenado, óxido de ferro vermelho, povidona.

    Superdosagem

    Os sinais e sintomas de superdose são de natureza similar aos efeitos adversos de Prolopa em doses terapêuticas, mas é provável que sejam mais graves. Superdose pode levar a: efeitos adversos cardiovasculares (como arritmia cardíaca – alteração da frequência ou o ritmo dos batimentos cardíacos), distúrbios psiquiátricos (como confusão e insônia), efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e movimentos involuntários anormais.

    Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

    Interação Medicamentosa

    Interações farmacocinéticas

    A associação do anticolinérgico triexifenidil com comprimidos de levodopa + cloridrato de benserazida reduz a taxa, mas não a extensão de absorção de levodopa.
    Sulfato ferroso reduz a concentração plasmática máxima e a área sob a curva de levodopa em 30 a 50%. As alterações farmacocinéticas observadas durante a coadministração de sulfato ferroso parecem ser clinicamente significantes em alguns, mas não em todos os pacientes.

    A metoclopramida aumenta a taxa de absorção de levodopa.

    A domperidona pode aumentar a biodisponibilidade da levodopa através da estimulação do esvaziamento gástrico.

    Interações farmacodinâmicas

    Neurolépticos, opioides e medicamentos anti-hipertensivos contendo reserpina inibem a ação de levodopa + cloridrato de benserazida.
    Este medicamento não deve ser associado a inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) não-seletivos. Se levodopa + cloridrato de benserazida for administrado a pacientes em uso de IMAOs não-seletivos irreversíveis, deve-se aguardar um intervalo mínimo de 2 semanas entre a interrupção do IMAO e o início do tratamento com levodopa. Caso contrário, podem ocorrer efeitos adversos como crise hipertensiva (vide item “Contraindicações”). IMAOs-B seletivos, como a selegilina e rasagilina, e IMAOs-A seletivos, como a moclobemida, podem ser prescritos a pacientes em tratamento com levodopa + cloridrato de benserazida; recomenda-se reajustar as doses de levodopa, conforme as necessidades individuais dos pacientes, em termos de tolerabilidade e eficácia. A combinação de inibidores seletivos de MAO-A e MAO-B é equivalente ao uso de IMAOs não-seletivos, e não deverá ser administrada juntamente ao levodopa + cloridrato de benserazida.

    Este medicamento não deve ser administrado concomitantemente com simpatomiméticos (como epinefrina, norepinefrina, isoproterenol ou anfetamina os quais estimulam o sistema nervoso simpático), pois a levodopa pode potencializar seus efeitos. Se houver necessidade de administração concomitante, é essencial monitoração rigorosa do sistema cardiovascular e pode ser necessária redução da dose do simpatomimético.
    A associação com outros produtos como anticolinérgicos, amantadina, selegilina, bromocriptina e agonistas dopaminérgicos é permitida; entretanto, tanto os efeitos desejados como os efeitos adversos podem ser intensificados. Pode ser necessária redução da dose de levodopa ou do outro antiparkinsoniano. Quando iniciado o tratamento adjuvante com inibidor da COMT, pode ser necessária redução da dose de levodopa + cloridrato de benserazida. Anticolinérgicos não devem ser retirados abruptamente quando se iniciar tratamento com levodopa + cloridrato de benserazida, pois o efeito da levodopa não é imediato.
    A levodopa pode alterar os resultados de testes laboratoriais para catecolaminas, creatinina, ácido úrico e glicose.
    O resultado para o teste de Coombs pode dar falso-positivo nos pacientes em tratamento com levodopa + cloridrato de benserazida. Em anestesia geral com halotano, deve-se descontinuar o uso de levodopa + cloridrato de benserazida 12 a 48 horas antes da intervenção cirúrgica, pois variações da pressão arterial e/ou arritmias podem ocorrer. O tratamento com este medicamento pode ser retomado após a cirurgia, com reintrodução gradual e elevação da dose até o nível posológico anterior.
    Observa-se redução do efeito, quando levodopa + cloridrato de benserazida é ingerido com uma refeição rica em proteínas.
    A administração concomitante de antipsicóticos com propriedades bloqueadoras dos receptores dopaminérgicos, principalmente antagonistas dos receptores D2, pode antagonizar os efeitos antiparkinsonianos da levodopa + benserazida. A levodopa pode reduzir os efeitos antipsicóticos dessas drogas, portanto, estas devem ser coadministradas com precaução.

    Interação Alimentícia

    Interações alimentares: observa-se redução do efeito, quando Ekson é ingerido com uma refeição rica em proteínas.

    Ação da Substância

    Resultados de eficácia

    A levodopa é o tratamento estabelecido para todos os estágios da doença de Parkinson, promovendo melhora significativa dos sintomas motores e da qualidade de vida dos pacientes.
    Este medicamento é uma associação de duas substâncias (levodopa e benserazida), na proporção de 4:1, uma relação que foi demonstrada ideal em ensaios clínicos e confirmada por experiências subsequentes.
    Levodopa + benserazida foi introduzido em 1970 para compensar a depleção da dopamina no estriado como observado na doença de Parkinson. Um número considerável de estudos clínicos foi conduzido nesses anos para apenas confirmar e estabelecer a combinação levodopa + cloridrato de benserazida como um tratamento de referência da doença, embora um número de terapias adjuvantes tenha sido introduzido desde então. Uma revisão recente de Cochrane coletou resultados de 29 estudos totalizando mais de 5.200 pacientes incluídos nos estudos com levodopa, sendo a maioria deles se referindo ao levodopa + cloridrato de benserazida.
    Nos últimos anos, Katzenschlager et al. conduziram um estudo clínico multicêntrico, comparativo de 3 braços, aberto pragmático, no grupo de Pesquisa da Doença de Parkinson no Reino Unido. Entre 1985 e 1990, 782 pacientes foram randomizados para levodopa/inibidor da descarboxilase, levodopa/inibidor da descarboxilase mais selegilina, ou bromocriptina. O desfecho final foi mortalidade, incapacidade e complicações motoras. A qualidade de vida relacionada a saúde e função mental foram também avaliadas.
    A duração média do acompanhamento na avaliação final foi 14 anos em 166 (21%) dos pacientes sobreviventes que puderam ser contatados. Após ajustes para as características basais, as pontuações de incapacidade foram melhores no grupo com levodopa que no grupo da bromocriptina (Webster: 16,6 vs 19,8; p = 0,03; Northwestern University Disability: 34,3 vs 30,0, p = 0,05). Função física (diferença 20,8; IC 95% 10,0, 31,6; p < 0,001) e pontuação física resumida (diferença 5,2; IC 95% 0,7, 9,7; p = 0,03) nos 36 itens da pesquisa de qualidade de vida em saúde, avaliada pelo formulário resumido, foi também superior para levodopa. Diferenças nas taxas de mortalidade, prevalência de discinesias, flutuações motoras e demência não foram significativamente diferentes entre os grupos.
    Os autores concluíram que o tratamento inicial com o agonista dopaminérgico, bromocriptina, não reduz a mortalidade ou a incapacidade motora e a redução inicial da frequência das complicações motoras não foi sustentada ao longo do tempo. Eles não encontraram evidências de benefício em longo prazo e de efeitos modificadores da doença clinicamente relevantes com o tratamento inicial com agonista dopaminérgico e concluíram que a associação de levodopa à benserazida permanece como o tratamento de primeira escolha para a Doença de Parkinson.

    Referências bibliográficas

    1. Agid Y. Levodopa:is toxicity a myth? Neurology 1999, 50:858-63.
    2. Parkinson Study Group. JAMA 2000; 284:231
    3. Gourdreau J., Ahlskog JE. Symptomatic Treatment of Parkinson ́s Disease:Levodopa. Pág 713-28. In Parkinson ́s Disease. Ebadi M e Pfeiffer RF eds., CRC Press, Estados Unidos, 2005.
    4. Fahn, Oakes, Shoulson et al and The Parkinson Study Group. Levodopa and the progression of Parkinson’s disease. N Engl J Med 2004; 351: 2498-2508.

    5. Stowe RL, Ives NJ, Clarke C et al. Dopamine agonist therapy in early Parkinson's disease. Cochrane Database Syst Rev. 2008; (2): CD006564
    6. Katzenschlager R, Head J, Schrag A et al. Fourteen-year final report of the randomized PDRG-UK trial comparing three initial treatments in PD. Neurology. 2008; 71 (7): 474-80

    Características farmacológicas

    Propriedades Farmacodinâmicas

    A dopamina, que age como neurotransmissor no cérebro, não está presente em quantidades suficientes nos gânglios da base, em pacientes parkinsonianos. A levodopa ou L-dopa (3,4-diidroxi L-fenilalanina) é um intermediário na biossíntese da dopamina. A levodopa (precursora da dopamina) é usada como uma pró-droga para aumentar os níveis de dopamina, visto que ela pode atravessar a barreira hematoencefálica, enquanto que a dopamina não consegue. Uma vez dentro do Sistema Nervosos Central (SNC), a levodopa é metabolizada em dopamina pela L-aminoácido aromático descarboxilase.

    Após sua administração, a levodopa é rapidamente descarboxilada à dopamina, tanto em tecidos extracerebrais como cerebrais. Deste modo, a maior parte da levodopa administrada não fica disponível aos gânglios da base e a dopamina produzida perifericamente frequentemente causa efeitos adversos. É, portanto, particularmente desejável inibir a descarboxilação extracerebral da levodopa. Isso pode ser obtido com a administração simultânea de levodopa e benserazida, um inibidor da descarboxilase periférica.

    O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica de levodopa + cloridrato de benserazida é de aproximadamente 25 minutos, quando o medicamento for ingerido em jejum.

    Propriedades Farmacocinéticas

    Absorção

    A levodopa é absorvida principalmente na região superior do intestino delgado e a absorção é independente do local. Concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente uma hora após a ingestão de levodopa + cloridrato de benserazida.
    A concentração plasmática máxima (Cmáx) e a extensão de absorção (área sob a curva) da levodopa aumentam proporcionalmente com a dose (50 - 200 mg de levodopa).
    A ingestão de alimentos reduz a velocidade e a extensão de absorção da levodopa. A concentração plasmática máxima é 30% menor e demora mais para ser atingida, quando os comprimidos de levodopa + cloridrato de benserazida são administrados após uma refeição padrão. A extensão de absorção de levodopa é reduzida em 15%.

    Distribuição

    A levodopa atravessa a barreira hematoencefálica por um sistema de transporte saturável. Não se liga às proteínas plasmáticas e seu volume de distribuição é de 57 litros. A área sob a curva de levodopa no líquor é 12% do plasma.
    Ao contrário da levodopa, a benserazida em doses terapêuticas não atravessa a barreira hematoencefálica e concentra-se principalmente em rins, pulmões, intestino delgado e fígado.

    Biotransformação

    A levodopa é biotransformada por duas vias metabólicas principais (descarboxilação e O-metilação) e duas vias acessórias (transaminação e oxidação).A descarboxilase de aminoácidos aromáticos converte a levodopa em dopamina. Os principais produtos finais desta via são o ácido homovanílico e o ácido dihidroxifenilacético.
    A catecol-O-metiltransferase metila a levodopa, transformando-a em 3-O-metildopa. Este principal metabólito plasmático tem uma meia-vida de eliminação de 15 horas e se acumula em pacientes que recebem doses terapêuticas dos comprimidos de levodopa + cloridrato de benserazida.
    A redução da descarboxilação periférica da levodopa, quando administrada em associação à benserazida, se reflete em níveis plasmáticos mais elevados de levodopa e 3-O-metildopa e níveis mais baixos de catecolaminas (dopamina e noradrenalina) e ácidos fenolcarboxílicos (ácido homovanílico, ácido dihidroxifenilacético).
    A benserazida é hidroxilada a trihidroxibenzilhidrazina na mucosa intestinal e no fígado. Este metabólito é um potente inibidor da descarboxilase de aminoácidos aromáticos.

    Eliminação

    Na presença de levodopa-descarboxilase perifericamente inibida, a meia-vida de eliminação da levodopa é de aproximadamente 1,5 horas. A meia-vida de eliminação é discretamente mais longa (cerca de 25%) em pacientes idosos (65 a 78 anos de idade) com doença de Parkinson.
    A depuração plasmática da levodopa é de cerca de 430 mL/min.
    A benserazida é quase completamente eliminada por biotransformação. Os metabólitos são principalmente excretados na urina (64%) e, em menor extensão nas fezes (24%).

    Farmacocinética em populações especiais

    Dados de farmacocinética em pacientes urêmicos e portadores de insuficiência hepática não estão disponíveis.

    Uso em casos de insuficiência renal

    Este medicamento é extensamente metabolizado e menos que 10% da levodopa é excretado sem alteração pelos rins. Dados de farmacocinética com levodopa em pacientes com insuficiência renal não estão disponíveis.
    A associação de levodopa + cloridrato de benserazida é bem tolerada por pacientes urêmicos em esquema de hemodiálise.

    Uso em casos de insuficiência hepática

    A levodopa é metabolizada principalmente pela descarboxilase (aminoácido aromático) que está presente em abundância no trato intestinal, nos rins, no coração e também no fígado.
    Dados da farmacocinética da levodopa em pacientes com insuficiência hepática não estão disponíveis.

    Efeito da idade na farmacocinética da levodopa

    Em pacientes parkinsonianos idosos (65 - 78 anos de idade) tanto a meia-vida de eliminação da levodopa como a área sob a curva (ASC) são aproximadamente 25% superiores do que as observadas nos pacientes jovens (34 - 64 anos de idade).
    O efeito da idade, embora estatisticamente significante, é clinicamente desprezível e é de menor relevância para a programação das doses.

    Estudos Pré-Clínicos Carcinogenicidade

    Estudos de carcinogenicidade não foram conduzidos com levodopa + cloridrato de benserazida.

    Mutagenicidade

    Não foi observada mutagenicidade da associação de levodopa e cloridrato de benserazida pelo teste de Ames. Não há dados adicionais disponíveis.

    Fertilidade

    Não foram realizados estudos do efeito da associação de levodopa e cloridrato de benserazida sobre a fertilidade em animais.

    Teratogenicidade

    Nenhum efeito teratogênico foi demonstrado sobre o desenvolvimento do esqueleto em camundongos (400 mg/Kg), ratos (600 mg/Kg e 250 mg/Kg) e coelhos (120 mg/Kg e 150 mg/Kg).
    Na aplicação de doses tóxicas maternas, observou-se o aumento de mortes intrauterinas nos coelhos e a redução do peso fetal nos ratos.

    Outros

    Estudos toxicológicos gerais em ratos demonstraram a possibilidade de distúrbios no desenvolvimento do esqueleto.

    Cuidados de Armazenamento

    Prolopa DR deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Mantenha o frasco bem fechado para proteger da umidade.

    Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

    Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

    Apresentação

    Prolopa DR apresenta-se na forma oval, levemente biconvexa, com coloração vermelho acinzentado nas camadas externas e vermelho-claro na camada interna, com gravação “ROCHE” e “DR” e ranhura em ambos os lados.

    Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

    Mensagens de Alerta

    Até o momento, não há informações de que Prolopa (levodopa + cloridrato de benserazida) possa causa dooping.

    Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

    Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

    Venda sob prescrição médica.

    Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

    Dizeres Legais

    MS-1.0100.0064

    Farm. Resp.: Tatiana Tsiomis Díaz
    CRF-RJ n° 6942

    Fabricado para:
    F. Hoffmann-La Roche Ltd.
    Basileia, Suíça,
    por: Aenova France, Saint-Quentin-Fallavier, França.

    Embalado por:
    Ivers-Lee AG, Burgdorf, Suíça ou F. Hoffmann-La Roche Ltd.
    Kaiseraugst, Suíça.

    Registrado, importado e distribuído no Brasil por:
    Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.
    Est. dos Bandeirantes, 2.020
    CEP 22775-109 – Rio de Janeiro – RJ
    CNPJ: 33.009.945/0023-39

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    Prolopa DR 250mg cx 30 comp

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