Resultados da eficácia
Psoríase
Um estudo multicêntrico, duplo-cego e de grupos paralelos comparou a eficácia do furoato de mometasona 0,1% em creme com aquela de seu veículo isolado, em pacientes com psoríase moderada a grave.
O furoato de mometasona creme 0,1% aplicado uma vez por dia (1x/dia) foi eficaz na melhora dos sinais de psoríase: foi significativamente (P menor que 0,01) mais eficaz que o veículo isolado na redução do escore total dos sinais da doença. Depois de uma semana de tratamento, a melhora nos escores totais dos sinais da doença foi, em média, de 25% para o grupo tratado com a mometasona e de 15% para o grupo tratado com o veículo, demonstrando uma diferença estatisticamente significativa (P menor que 0,01).
Depois de três semanas de tratamento, uma diferença estatisticamente significativa (P menor que 0,01) foi novamente observada com o creme ativo. A melhora nos escores totais dos sinais da doença foi, em média, de 44% e 22% nos pacientes tratados com a mometasona em creme e com o veículo, respectivamente.
Os resultados da análise de endpoint também demonstraram que o furoato de mometasona foi significativamente (P menor que 0,01) mais eficaz que o veículo na redução dos escores totais dos sinais da doença. Além disso, a avaliação global da alteração geral no status da doença feita pelo médico indicou uma melhora significativamente (P menor que 0,01) maior nos pacientes tratados com a mometasona em comparação com os pacientes tratados com o veículo em cada avaliação, ao longo do curso inteiro de três semanas de terapia.
Em outros dois estudos multicêntricos e de grupos paralelos, a eficácia do furoato de mometasona creme 0,1% aplicado 1 x/dia foi comparada com aquela do acetonido de fluocinolona 0,025% em creme aplicado três vezes por dia (3 x/dia) durante três semanas, e com aquela do acetonido de triancinolona 0,1% em creme aplicado duas vezes por dia (2 x/dia) durante três semanas.
Com base na melhora nos escores totais dos sinais da doença e na avaliação global feita pelo médico das alterações gerais no status da doença nos dois estudos, o furoato de mometasona creme 0,1% foi significativamente (P menor que 0,01) mais eficaz que o acetonido de fluocinolona, e comparável ao acetonido de triancinolona em creme.
A melhora nos escores totais dos sinais da doença, que variou de 22% a 26%, foi observada já a partir do 4° dia nos pacientes tratados com o furoato de mometasona. Uma melhora comparável (22%) foi observada no grupo tratado com a triancinolona.
Em contraste, os pacientes tratados com a fluocinolona tinham obtido 16% de melhora até o 4° dia. Ao final do estudo, a melhora percentual variou de 44% a 55% com o furoato de mometasona creme, em comparação com 51% e 33% com a triancinolona e a fluocinolona, respectivamente.
Os escores globais médios para os pacientes tratados com o furoato de mometasona também indicaram uma melhora contínua ao longo do curso do tratamento. Ao final de cada período do estudo, foi observada uma melhora moderada nos grupos de tratamento do furoato de mometasona e do acetonido de triancinolona.
Ainda assim, pouca melhora foi observada no grupo de tratamento com o acetonido de fluocinolona durante o mesmo período. Os escores globais médios nesse grupo nunca foram indicativos de uma melhora maior que discreta em qualquer momento durante o estudo.
Em um estudo comparativo bilateral-pareado, o furoato de mometasona creme 0,1% e o valerato de betametasona 0,1% em creme foram aplicados 2 x/dia durante duas semanas em pacientes com psoríase.
Apesar de ambos os agentes do estudo terem sido igualmente eficazes em muitos pacientes, alguns responderam melhor à terapia com mometasona. Embora no 4° dia as lesões em mais da metade dos pacientes tivessem respondido igualmente às duas preparações do estudo, a maioria dos pacientes com diferenças na resposta da lesão favoreceu significativamente o tratamento com o furoato de mometasona (P menor que 0,03). No 15° dia, os escores dos sinais totais indicaram que 56% dos pacientes se beneficiaram do tratamento com o furoato de mometasona, em comparação com 13% que se beneficiaram do tratamento com o valerato de betametasona, e 31% cujas lesões responderam igualmente aos dois agentes (P menor que 0,01).
Do mesmo modo, os escores de avaliação global feitos pelo médico no 15° dia indicaram que as lesões em 51% dos pacientes responderam mais favoravelmente ao furoato de mometasona em creme, em comparação com as lesões em 10% dos pacientes que responderam mais favoravelmente ao valerato de betametasona em creme (P menor que 0,01).
Ao final do tratamento, a melhora dos escores totais dos sinais da doença foi, em média, de 59% nas lesões tratadas com a mometasona, e de 49% naquelas tratadas com o valerato de betametasona em creme.
Dermatite Atópica
Outro estudo multicêntrico, duplo-cego e de grupos paralelos comparou a eficácia do furoato de mometasona creme 0,1% com aquela de seu veículo isolado em pacientes com dermatite atópica moderada a grave.
O furoato de mometasona em creme aplicado 1 x/dia foi eficaz na melhora dos sinais e sintomas da dermatite atópica, sendo significativamente (P menor que 0,01) mais eficaz que o veículo isolado. Uma resposta rápida ao furoato de mometasona foi evidente após sete dias de tratamento, quando a melhora nos escores totais dos sinais/sintomas da doença foi, em média, de 50% e 28% nos grupos de tratamento com a mometasona em creme e com o veículo, respectivamente, demonstrando uma diferença estatisticamente significativa (P menor que 0,01).
No 22° dia, a melhora nos escores foi, em média, de 77% e 51% nos grupos de tratamento com o creme ativo e com o veículo, respectivamente. Além do mais, a análise de endpoint revelou uma melhora de 76% nos pacientes tratados com a mometasona em creme, em comparação com uma melhora de 44% nos pacientes tratados com o veículo.
Os escores da avaliação global feitos pelo médico indicaram que os pacientes tratados com o creme ativo tiveram uma melhora significativamente (P menor que 0,01) maior no status da doença que os pacientes tratados com o veículo em cada avaliação, durante todo o curso da terapia.
Em dois estudos cegos, o furoato de mometasona 0,1% em creme aplicado 1 x/dia foi comparado com o butirato de hidrocortisona 0,05% em creme e com o valerato de betametasona 0,1% em creme, cada um aplicado 2 x/dia durante três semanas.
Os resultados no primeiro estudo demonstraram que o furoato de mometasona foi significativamente (P menor 0,05) mais eficaz que o butirato de hidrocortisona, durante todo o estudo.
No 4° dia, a melhora percentual foi, em média, de 35% nos pacientes tratados com o furoato de mometasona, em comparação com 30% no grupo de pacientes do butirato de hidrocortisona. No 22° dia, a melhora percentual foi, em média, de 88% e 84% nos grupos tratados com a mometasona e com a hidrocortisona, respectivamente.
Os escores globais médios para os pacientes tratados com a mometasona foram indicativos de melhora moderada já a partir do 4° dia, embora tenha sido observada uma melhora apenas discreta no grupo da hidrocortisona.
No segundo estudo, o grau de melhora nos pacientes tratados com o furoato de mometasona foi semelhante àquele observado em outros estudos; uma melhora comparável foi observada no grupo tratado com a betametasona. No 4° dia, os pacientes em ambos os grupos de tratamento exibiram uma melhora de aproximadamente 40%, que progrediu durante todo o estudo.
Ao final do período do estudo, os escores globais médios nos dois grupos de tratamento foram indicativos de melhora acentuada.
Dermatoses Responsivas a Corticosteroide
A eficácia do furoato de mometasona 0,1% em creme aplicado 1 x/dia foi comparada com aquela do valerato de betametasona 0,1% em creme aplicado 2 x/dia no tratamento de diversas dermatoses responsivas a corticosteroide.
O furoato de mometasona em creme 1 x/dia foi tão eficaz quanto o valerato de betametasona aplicado 2 x/dia, conforme indicado pela melhora percentual nos escores totais dos sinais/sintomas da doença e pela avaliação global feita pelo médico da alteração geral no status da doença.
O início de ação foi rápido com ambas as preparações, e ocorreu melhora progressiva em ambos os grupos de tratamento durante todo o período de estudo de três semanas. No 22° dia, a melhora percentual foi, em média, de 94% e 97% nos pacientes tratados com a mometasona e com a betametasona, respectivamente.
Os escores globais médios para os dois grupos de tratamento foram indicativos de melhora moderada já no 4° dia. Ao final do estudo, os escores globais médios nos grupos da mometasona e da betametasona indicaram desaparecimento total das lesões na maioria dos pacientes em cada grupo de tratamento.
Dermatoses Responsivas a Corticosteroide em Pacientes Pediátricos
Dois estudos randomizados e de grupos paralelos avaliaram a eficácia do furoato de mometasona creme 0,1% no tratamento de várias dermatoses responsivas a corticosteroide em pacientes pediátricos.
No primeiro estudo, o furoato de mometasona creme 0,1% aplicado 1 x/dia foi comparado com o butirato de clobetasona creme 0,05% aplicado 2 x/dia durante três semanas. No segundo estudo, o furoato de mometasona creme 0,1% aplicado 1 x/dia foi comparado com o valerato de betametasona creme 0,1% aplicado 2 x/dia durante três semanas.
Os resultados dos dois estudos demonstraram que aplicações únicas diárias de furoato de mometasona creme 0,1% foram tão eficazes quanto a clobetasona 0,05% e a betametasona 0,1%, cada uma aplicada duas vezes por dia, na melhora dos sinais/sintomas de dermatoses responsivas a corticosteroide.
Com o furoato de mometasona em creme, a melhora sintomática foi observada já a partir do 4° dia e variou de 36% a 46%. Do mesmo modo, ocorreu uma melhora de 28% com o butirato de clobetasona em creme e de 52% com o valerato de betametasona em creme. No 22° dia, a melhora percentual variou de 94% a 99% com o furoato de mometasona em creme, e foi de 90% e 94% com a clobetasona e a betametasona, respectivamente.
Os escores globais médios em todos os grupos de tratamento foram indicativos de uma melhora rápida e progressiva no status da doença durante todo o estudo. Ao final do estudo, os escores globais médios indicaram desaparecimento total e melhora acentuada na maioria dos pacientes tratados com a mometasona, desaparecimento total nos pacientes tratados com a betametasona, e melhora acentuada no grupo da clobetasona.
Características Farmacológicas
O furoato de mometasona, um corticosteroide sintético, exibe propriedades anti-inflamatórias, antipruriginosas e vasoconstritoras.
Farmacocinética
A absorção percutânea do furoato de mometasona creme 0,1% foi avaliada em indivíduos que receberam uma única aplicação de 3H-furoato de mometasona creme 0,1%, marcado radioativamente, que permaneceu sobre a pele intacta por oito horas.
Com base na quantidade de radioatividade excretada na urina e nas fezes durante o período de estudo de cinco dias, aproximadamente 0,4% da dose aplicada foi absorvida sistemicamente.
O conteúdo radioativo encontrado no plasma e nas hemácias permaneceu um pouco acima do valor de referência (correspondente a = 0,1 ng/ml) durante todo o estudo.
Início da Ação
O início da ação foi investigado em vários estudos clínicos em pacientes pediátricos e adultos com diversas enfermidades dermatológicas. Foi demonstrado um rápido início de ação com a mometasona creme 0,1% após uma semana de tratamento, pela melhora percentual em relação ao valor basal no escore total de sinais/sintomas da doença (variando de 25% a 81%).