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Levitra 20mg caixa com 2 comprimidos revestidos

Levitra 20mg caixa com 2 comprimidos revestidos

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Levitra 20mg caixa com 2 comprimidos revestidos é um medicamento. Consulte um médico ou farmacêutico pois seu uso pode trazer riscos. Leia a bula.


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Indicação

Levitra é indicado para tratamento de pacientes com disfunção erétil, isto é, incapacidade de alcançar ou manter suficiente ereção do pênis para obter uma relação sexual satisfatória.


Como o Levitra funciona?

Levitra deve ser ingerido no máximo uma vez por dia, cerca de 25 a 60 minutos antes da atividade sexual. O tempo para início do efeito varia ligeiramente de pessoa para pessoa, mas normalmente ocorre entre 10 e 60 minutos após sua administração.

Nos estudos clínicos realizados, a vardenafila mostrou-se eficaz quando administrada até 4 a 5 horas antes da relação sexual. Todavia, para que a resposta ao tratamento seja obtida, é necessário que exista estímulo sexual.

Contraindicação

O medicamento é contraindicado nos seguintes casos:

  • - Pacientes com alergia (hipersensibilidade) conhecida a qualquer componente de Levitra. Sinais de uma reação alérgica podem incluir rash, coceira, inchaço da face e lábios e/ou respiração curta (falta de ar);
  • - Pacientes que estejam recebendo tratamento concomitante com medicamentos para angina do peito contendo nitratos ou substâncias doadoras de óxido nítrico, como propatilnitrato, nitroglicerina, isossorbida. A ingestão destes medicamentos com Levitra comprimido orodispersível pode afetar gravemente sua pressão sanguínea;
  • - Pacientes que estejam recebendo riociguate e que foram diagnosticados com uma doença chamada hipertensão pulmonar arterial;
  • - Pacientes em tratamento para a AIDS com indinavir ou ritonavir e outros;
  • - Pacientes em tratamento com eritromicina, claritromicina e outros antibióticos macrolídeos;
  • - Pacientes em tratamento com cetoconazol ou itraconazol, medicamentos antifúngicos.
Como usar

Posologia Comprimido revestido

Levitra comprimido revestido pode ser ingerido junto com alimentos ou não.

Regime de dose

A dose inicial recomendada é de um comprimido revestido de Levitra 10mg, administrada conforme necessário, cerca de 25 a 60 minutos antes da atividade sexual.

A dose pode ser aumentada para um comprimido revestido de Levitra 20mg ou diminuída para um comprimido revestido de Levitra 5mg, dependendo da eficácia e da tolerabilidade.

A dose máxima diária recomendada é um comprimido revestido de Levitra 20mg.

A frequência máxima recomendada de administração é de uma vez por dia.

Nos estudos clínicos, Levitra mostrou-se eficaz quando administrado até 4 a 5 horas antes da atividade sexual.

O estímulo sexual é necessário para que se obtenha a resposta natural ao tratamento.

Levitra está disponível também na forma de comprimido orodispersível, entretanto, Levitra (cloridrato de vardenafila) comprimido orodispersível e Levitra (cloridrato de vardenafila) comprimido revestido não são intercambiáveis.


Posologia Comprimido orodispersível

Levitra 10mg comprimido orodispersível deve ser colocado na língua até dissolver. O uso do comprimido orodispersível deve ser feito sem alimento ou água na boca, imediatamente após a retirada do comprimido do blíster.

Levitra 10mg comprimido orodispersível pode ser usado após as refeições ou em jejum.

Regime de dose

A dose inicial recomendada é de um comprimido orodispersível de Levitra 10mg, administrado conforme necessário, cerca de 25 a 60 minutos antes da atividade sexual.

A dose máxima diária recomendada é um comprimido orodispersível de Levitra 10 mg. A frequência máxima recomendada de administração é de uma vez por dia.

Nos estudos clínicos, Levitra mostrou-se eficaz quando administrado até 4 a 5 horas antes da atividade sexual.

O estímulo sexual é necessário para que se obtenha a resposta natural ao tratamento.

Levitra está disponível também na forma de comprimido revestido, entretanto, Levitra (cloridrato de vardenafila) comprimido orodispersível e Levitra (cloridrato de vardenafila) comprimido revestido não são intercambiáveis.

Informação adicional para populações especiais de pacientes

Pacientes idosos (acima de 65 anos)

Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos.

Crianças (abaixo de 18 anos)

Levitra não é indicado para uso em crianças.

Pacientes com insuficiência hepática

Não é necessário ajustar a dose em pacientes com insuficiência hepática leve (Child-Pugh A).

A eliminação da vardenafila apresenta-se reduzida em pacientes com insuficiência hepática moderada (Child-Pugh B); portanto, é recomendado utilizar a dose inicial de 5mg de Levitra (1 comprimido revestido de 5mg), que pode ser aumentada posteriormente por seu médico, até a dose máxima de 10mg de Levitra comprimido revestido.

Pacientes com insuficiência hepática moderada (Child-Pugh B) não devem utilizar Levitra 10mg comprimido orodispersível.

A farmacocinética da vardenafila não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática grave (Child-Pugh C).

Pacientes com insuficiência renal

Não é necessário ajustar a dose em pacientes com comprometimento renal leve, moderado ou grave.

A farmacocinética de vardenafila não foi estudada em pacientes sob diálise.

Gênero

Levitra não é indicado para uso em mulheres.

Medicamentos concomitantes

Comprimido revestido

Como os alfa-bloqueadores e a vardenafila têm efeitos dilatadores dos vasos, o uso concomitante pode provocar sintomas de redução da pressão arterial. O tratamento concomitante só deverá ser iniciado se você estiver num tratamento estável com alfabloqueador. Juntamente com a tansulosina ou alfuzosina, a vardenafila pode ser administrada a qualquer momento. Quando a vardenafila for prescrita concomitantemente com terazosina e outros alfa-bloqueadores, deve-se considerar um intervalo de tempo apropriado entre as administrações . Se você já estiver em tratamento com dose otimizada de Levitra comprimido revestido, sua terapia com alfa-bloqueadores deverá ser iniciada com dose mínima. O aumento escalonado da dose do alfa-bloqueador poderá se associar a uma redução adicional da pressão arterial.

Se você faz tratamento com os chamados inibidores do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, ritonavir e indinavir), a dose de Levitra pode precisar de ajuste.

Com os antibióticos eritromicina ou claritromicina, não deve ser ultrapassada a dose máxima de um comprimido revestido de Levitra 5mg.

Não deve ser ultrapassada a dose máxima de um comprimido revestido de Levitra 5mg quando empregada associada ao cetoconazol ou itraconazol (antifúngicos), e a dose destes últimos não deve ficar acima de 200mg.

É contraindicado o uso concomitante com indinavir e ritonavir, usados no tratamento da infecção pelo HIV.

Comprimido orodispersível

Levitra 10 mg comprimido orodispersível é contraindicado em pacientes sob tratamento com inibidores moderados ou potentes do CYP3A4.

Como os alfa-bloqueadores e a vardenafila têm efeitos dilatadores dos vasos, o uso concomitante pode provocar sintomas de redução da pressão arterial. O tratamento concomitante só deverá ser iniciado se você estiver num tratamento estável com alfabloqueador. Se for este o caso, o tratamento deve ser iniciado com a menor dose recomendada, utilizando Levitra comprimido revestido.

Pacientes tratados com alfa-bloqueadores não devem utilizar Levitra 10mg comprimido orodispersível como dose inicial. Juntamente com a tansulosina ou alfuzosina, a vardenafila pode ser administrada a qualquer momento. Quando a vardenafila for prescrita concomitantemente com outros alfa-bloqueadores, deve-se considerar um intervalo de tempo apropriado entre as administrações. Se você já estiver em tratamento com dose otimizada de vardenafila, sua terapia com alfabloqueadores deverá ser iniciada com dose mínima. O aumento escalonado da dose do alfa-bloqueador poderá se associar a uma redução adicional da pressão arterial.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.


O que devo fazer qundo eu me esquecer de usar o Levitra?

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Seu médico deverá avaliar sua condição cardiovascular, uma vez que existe certo risco cardíaco associado à atividade sexual.

A vardenafila tem propriedades de dilatação dos vasos, o que pode levar a reduções leves e transitórias da pressão arterial. A dilatação dos vasos também pode afetar algumas doenças de valva cardíaca. O uso concomitante de vardenafila e alfabloqueadores pode causar pressão baixa com sintomas em alguns pacientes.

O uso associado só deverá ser iniciado se o paciente estiver estável na terapia com alfabloqueador e deve-se iniciar o tratamento com Levitra na dose mais baixa recomendada, de 5mg comprimido revestido. Pacientes tratados com alfabloqueadores não devem utilizar Levitra 10mg comprimido orodispersível como dose inicial.

Levitra pode ser administrado a qualquer momento em conjunto com tansulosina ou alfuzosina. Quando a vardenafila for utilizada em conjunto com outros alfabloqueadores, deve-se considerar um intervalo de tempo entre as administrações. Nestes pacientes em tratamento com dose otimizada de vardenafila, a terapia com alfabloqueadores deverá ser iniciada com dose mínima.

Não é recomendado o uso de Levitra para pacientes com doenças graves do fígado, dos rins, do coração e da circulação, pacientes com doença hereditária nos olhos denominada retinite pigmentosa, assim como a pacientes com pressão baixa (pressão arterial máxima abaixo de 90mmHg), com problemas de coagulação do sangue ou que tiveram infarto ou derrame cerebral nos últimos 6 meses.

A segurança de Levitra 10mg comprimido orodispersível não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática moderada, portanto o uso de Levitra 10mg comprimido orodispersível nestes pacientes não é recomendado.

Pacientes que também estejam sendo tratados com cetoconazol, itraconazol, eritromicina e claritromicina não devem ultrapassar a dose máxima de 5mg de Levitra comprimido revestido.

O uso concomitante de inibidores muito potentes do citocromo P450 3A4 (CYP3A4), como cetoconazol, itraconazol, indinavir ou ritonavir pode produzir aumento considerável dos níveis plasmáticos da vardenafila. Levitra não deve ser administrado a pacientes tomando doses maiores que 200mg de cetoconazol ou de itraconazol. É contraindicado o uso concomitante com indinavir ou ritonavir.

Pacientes com alterações do funcionamento do coração (prolongamento congênito do intervalo QT) e pacientes que estejam tomando medicamentos contra arritmias cardíacas, como quinidina, procainamida, amiodarona ou sotalol devem evitar tomar vardenafila.

Levitra somente deve ser administrado a pacientes com alterações na coagulação sanguínea que provocam hemorragia ou com úlcera péptica ativa significativa após cuidadosa avaliação do risco/benefício.

Em geral, os agentes para o tratamento da disfunção erétil devem ser utilizados com cuidado em pacientes com deformações anatômicas do pênis ou em pacientes com condições que possam predispor à ereção involuntária dolorosa e persistente do pênis (priapismo), como a anemia falciforme, o mieloma múltiplo ou a leucemia.

A segurança e a eficácia da associação de Levitra com outros tratamentos para a disfunção erétil não foram estudadas. Portanto, o uso destas associações não é recomendado.

Levitra não altera o tempo de sangramento quando administrado isoladamente ou em associação com ácido acetilsalicílico.

A associação de heparina com vardenafila não afetou o tempo de sangramento em ratos, porém essa interação não foi estudada em seres humanos.

Há relatos de perda temporária da visão e de casos de lesão do nervo óptico por diminuição do fluxo sanguíneo associados à ingestão de Levitra e de outros medicamentos do mesmo grupo.

Em casos de perda súbita de visão, você deve suspender a ingestão de Levitra e consultar imediatamente um médico.

Reações Adversas

Quando Levitra comprimido revestido ou Levitra comprimido orodispersível foram administrados conforme recomendado, as seguintes reações adversas foram reportadas nos estudos clínicos controlados por placebo:

As seguintes reações adversas foram relatadas em pacientes tratados com Levitra comprimido revestido ou Levitra comprimido orodispersível em todos os estudos clínicos:

Reações adversas pós-comercialização

Há relatos de infarto do miocárdio, raros casos de neuropatia óptica isquêmica anterior não arterítica (uma causa de diminuição da visão incluindo perda permanente da visão), raros relatos de distúrbios visuais incluindo perda da visão (temporária ou permanente) e surdez repentina ou perda de audição em um pequeno número de casos.

Não é possível determinar se esses eventos reportados estão diretamente relacionados ao uso de Levitra, a fatores de risco subjacentes, associação destes fatores ou ainda a outros fatores.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico.

População Especial

Aspartamo:

Levitra 10mg comprimido orodispersível contém 1,8mg de aspartamo, fonte de fenilalanina, que pode causar danos a portadores de fenilcetonúria.

Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.

Sorbitol:

Levitra 10mg comprimido orodispersível contém 7,96mg de sorbitol.

Pacientes com problema hereditário raro de intolerância à frutose não devem ingerir Levitra 10mg comprimido orodispersível.

Habilidade para dirigir veículos ou operar máquinas:

Não se sabe se o medicamento altera a capacidade de dirigir automóveis ou operar máquinas. Portanto, o paciente deve ter conhecimento dos possíveis efeitos durante o tratamento.

Gravidez e lactação:

Levitra não é indicado para uso em mulheres e crianças (abaixo de 18 anos).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Composição

Composição comprimido revestido

Levitra 5mg comprimido revestido:

Cada comprimido revestido contém 5mg de vardenafila (5,926mg de cloridrato de vardenafila tri-hidratado).

Levitra 10mg comprimido revestido:

Cada comprimido revestido contém 10mg de vardenafila (11,852mg de cloridrato de vardenafila tri-hidratado).

Levitra 20mg comprimido revestido:

Cada comprimido revestido contém 20mg de vardenafila (23,705mg de cloridrato de vardenafila tri-hidratado).

Excipientes dos comprimidos revestidos: crospovidona, estearato de magnésio, celulose microcristalina, dióxido de silício, macrogol, hipromelose, dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho e óxido de ferro amarelo.


Composição cmprimido orodispersível

Levitra 10mg comprimido orodispersível:

Cada comprimido orodispersível contém 10mg de vardenafila (11,852mg de cloridrato de vardenafila tri-hidratado).

Excipientes dos comprimidos orodispersíveis: aspartamo, aroma de menta, estearato de magnésio e Pharmaburst B2 (crospovidona, manitol, sílica coloidal hidratada, sorbitol).

Superdosagem

A vardenafila foi avaliada em doses únicas de até e incluindo 120mg por dia, em estudos conduzidos em voluntários. Doses únicas até 80mg e doses múltiplas de até 40mg de vardenafila administradas uma vez ao dia durante 4 semanas foram toleradas, sem provocar reações adversas graves.

Quando a dose de 40mg de vardenafila foi administrada duas vezes ao dia, ocorreram casos de lombalgia grave. Não foi observada toxicidade muscular ou neurológica. Em casos de superdose, medidas gerais de suporte devem ser adotadas conforme necessário. A diálise renal não deve acelerar a depuração da vardenafila, uma vez que esta se liga fortemente às proteínas plasmáticas, não sendo eliminada significativamente pela urina.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Inibidores do citocromo P450

A vardenafila é metabolizada principalmente por meio das enzimas hepáticas, pelo citocromo P450 (CYP) isoforma 3A4, com uma certa contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Por isso, os inibidores dessas enzimas podem reduzir a depuração da vardenafila.

A cimetidina (400 mg, duas vezes por dia), um inibidor inespecífico do citocromo P450, não teve efeito sobre a biodisponibilidade (AUC) nem sobre a concentração máxima (Cmáx) da vardenafila, quando administrada concomitantemente com Cloridrato de Vardenafila 20 mg comprimido revestido em voluntários sadios.

A eritromicina (500 mg, três vezes por dia), um inibidor do CYP3A4, provocou um aumento de 4 vezes (300%) na AUC e de 3 vezes (200%) na Cmax da vardenafila quando administrada simultaneamente com Cloridrato de Vardenafila 5 mg comprimido revestido em voluntários sadios.

O cetoconazol (200 mg), um potente inibidor do CYP3A4, provocou um aumento de 10 vezes (900%) na AUC e de 4 vezes (300%) na Cmáx da vardenafila quando administrado simultaneamente com Cloridrato de Vardenafila 5 mg comprimido revestido em voluntários sadios.

A coadministração de Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido revestido e de um inibidor da protease do HIV, o indinavir (800 mg, três vezes por dia), resultou em aumento de 16 vezes (1.500%) no valor da AUC da vardenafila e de 7 vezes (600%) no valor da Cmax da vardenafila. Após 24 horas da coadministração, os níveis plasmáticos de vardenafila foram de aproximadamente 4% do nível plasmático máximo de vardenafila (Cmáx).

O ritonavir (600 mg, duas vezes por dia) ocasionou aumento de 13 vezes na Cmáx e aumento de 49 vezes na AUC0-24 de vardenafila na administração concomitante com Cloridrato de Vardenafila 5 mg comprimido revestido. A interação é consequência do bloqueio do metabolismo hepático de Cloridrato de Vardenafila pelo ritonavir, um inibidor muito potente do CYP3A4, que inibe também o CYP2C9. O ritonavir prolongou significativamente a meia-vida da vardenafila para 25,7 horas.

Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido orodispersível é contraindicado para pacientes sob tratamento com inibidores moderados ou potentes do CYP 3A4. O nicorandil é um híbrido de abridor dos canais de cálcio e nitrato. Devido ao seu teor de nitrato, o produto tem potencial para interação séria com vardenafila.

O uso concomitante de inibidores potentes do citocromo P450 3A4 (CYP3A4), como cetoconazol, itraconazol, indinavir ou ritonavir, pode provocar um aumento considerável dos níveis plasmáticos de vardenafila. Não se deve exceder uma dose máxima de 5 mg de Cloridrato de Vardenafila comprimido revestido quando usada em combinação com eritromicina ou claritromicina.

Não se deve ultrapassar uma dose máxima de 5 mg de Cloridrato de Vardenafila comprimido revestido quando usada em associação com cetoconazol e itraconazol. Cloridrato de Vardenafila não deve ser administrado com doses de cetoconazol e itraconazol maiores que 200 mg. É contraindicado o uso concomitante com indinavir ou ritonavir, inibidores muito potentes do CYP3A4.

Nitratos e doadores de óxido nítrico

Em um estudo com 18 homens sadios não se observou potencialização do efeito hipotensor da nitroglicerina sublingual (0,4 mg) quando se administrou Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido revestido em intervalos de tempos variáveis (de 24 h até 1 h) antes da dose de nitroglicerina.

Em indivíduos sadios de meia-idade, o efeito hipotensor dos nitratos sublinguais (0,4 mg), administrados 1 e 4 horas após 20 mg de vardenafila, foi potencializado. Esses efeitos não foram observados com a ingestão de 20 mg de vardenafila 24 horas antes da nitroglicerina.

Entretanto, não há informações sobre os possíveis efeitos hipotensores da vardenafila quando administrada a pacientes em associação com nitratos. Logo, seu uso concomitante é contraindicado.

Outros

A administração concomitante de Cloridrato de Vardenafila 20 mg comprimido revestido e glibenclamida não afetou a biodisponibilidade relativa da glibenclamida (não houve efeito sobre a AUC e sobre a Cmáx da glibenclamida). Não houve evidência de alteração da farmacocinética de vardenafila pela coadministração da glibenclamida. Não se observou nenhuma interação farmacocinética e farmacodinâmica (tempo de protrombina e fatores de coagulação II, VII e X) na coadministração de varfarina (25 mg) e Cloridrato de Vardenafila 20 mg comprimido revestido. A farmacocinética da vardenafila não foi afetada pela coadministração da varfarina.

Não se demonstrou nenhuma interação farmacocinética relevante na coadministração de Cloridrato de Vardenafila 20 mg comprimido revestido e nifedipino (30 ou 60 mg). O tratamento associado de Cloridrato de Vardenafila comprimido revestido e nifedipino não causou interações farmacodinâmicas (em comparação com placebo, Cloridrato de Vardenafila comprimido revestido produziu reduções adicionais médias na pressão arterial sistólica e diastólica supina de 5,9 mmHg e 5,2 mmHg, respectivamente).

Alfabloqueadores

Tendo em vista que a monoterapia com alfabloqueadores pode causar expressiva redução da pressão arterial, especialmente hipotensão postural e síncope, foram realizados estudos de interação com a Cloridrato de Vardenafila comprimido revestido em pacientes com hiperplasia prostática benigna (HPB) sob terapia estável com tansulosina ou terazosina, assim como em voluntários normotensos após um curto período de uso de alfabloqueadores.

Em dois estudos de interação realizados em voluntários sadios normotensos após titulação forçada dos alfabloqueadores tansulosina ou terazosina até doses elevadas por 14 dias ou menos, constatou-se hipotensão (em alguns casos sintomática) após coadministração de Cloridrato de Vardenafila comprimido revestido em um número significativo de indivíduos. Entre os indivíduos tratados com terazosina, observou-se a hipotensão (pressão arterial sistólica inferior a 85 mmHg em posição ereta) com maior frequência quando se administravam Cloridrato de Vardenafila comprimido revestido e terazosina de modo a atingir Cmax simultaneamente do que quando a administração era feita de modo a separar as Cmax por 6 horas. Como esses estudos foram realizados em voluntários sadios após titulação forçada do alfabloqueador até doses elevadas (os indivíduos não estavam estáveis à terapia com alfabloqueadores), podem ter relevância clínica limitada.

Realizaram-se estudos de interação com Cloridrato de Vardenafila comprimido revestido em pacientes com hiperplasia prostática benigna (HPB) sob terapia estável com tansulosina, terazosina ou alfuzosina. Quando se administrou Cloridrato de Vardenafila comprimido revestido em doses de 5, 10 ou 20 mg sobre uma base de terapia estável com tansulosina, não ocorreu redução adicional máxima média relevante de pressão arterial. Quando se administrou Cloridrato de Vardenafila 5 mg comprimido revestido simultaneamente com tansulosina 0,4 mg, 2 entre 21 pacientes apresentaram pressão arterial sistólica em posição ereta inferior a 85 mmHg. Quando se administraram Cloridrato de Vardenafila 5 mg comprimido revestido e tansulosina com intervalo de 6 horas entre ambos, 2 entre 21 pacientes apresentaram pressão arterial sistólica em posição ereta inferior a 85 mmHg.

Em um estudo subsequente em pacientes com HPB, não ocorreram casos de pressão arterial sistólica inferior a 85 mmHg em posição ereta na administração de Cloridrato de Vardenafila comprimido revestido 10 mg e 20 mg simultaneamente com tansulosina 0,4 ou 0,8 mg. Quando se administrou Cloridrato de Vardenafila 5 mg comprimido revestido simultaneamente com terazosina 5 ou 10 mg, um dentre 21 pacientes apresentou hipotensão postural sintomática. Não se observou hipotensão quando se administraram Cloridrato de Vardenafila 5 mg comprimido revestido e terazosina com intervalo de 6 horas entre ambos. Isto deve ser levado em conta na decisão sobre o estabelecimento de um intervalo entre as administrações.

Quando 5 mg ou 10 mg de vardenafila foram administradas 4 horas após a alfuzosina, com pressão arterial e pulso avaliados ao longo do intervalo de 10 horas após a administração da vardenafila, em comparação ao placebo, não houve redução média máxima adicional clinicamente relevante da pressão arterial. Um paciente sofreu uma diminuição da linha de base na pressão arterial sistólica em posição ereta maior que 30 mmHg após 5 mg de vardenafila e um paciente apresentou uma diminuição da linha de base na pressão arterial sistólica em posição ereta maior que 30 mmHg após 10 mg de vardenafila.

Não houve casos de pressão arterial sistólica em posição ereta abaixo de 85 mmHg neste estudo. Dois pacientes relataram tontura após 5 mg de vardenafila, um paciente relatou tontura após 10 mg de vardenafila e um paciente relatou tontura após placebo. Uma vez que foi escolhido um intervalo de tempo de quatro horas utilizado neste estudo para obter uma interação potencial máxima, não é necessário um intervalo de tempo quando administrar Cloridrato de Vardenafila com alfuzosina. Não houve casos de síncope neste estudo ou nos estudos anteriores com tansulosina ou terazosina.

A administração combinada de Cloridrato de Vardenafila e alfabloqueadores deve sempre ocorrer após o paciente estar estável na mesma dose do alfabloqueador. O tratamento com Cloridrato de Vardenafila deve ser iniciado com a dose mínima recomendada. Além disso, um intervalo de tempo de seis horas entre as administrações deve ser considerado quando administrar Cloridrato de Vardenafila e terazosina; com tansulosina ou alfuzosina não é necessário intervalo de tempo entre as administrações.

Um tratamento concomitante só deve ser iniciado se o paciente estiver estável em sua terapia com alfabloqueador. Nestes pacientes estáveis sob terapia de alfabloqueador, Cloridrato de Vardenafila deve ser iniciado com a mínima dose inicial recomendada, de 5 mg comprimido revestido. Pacientes sob tratamento com alfabloqueadores não devem uilizar Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido orodispersível como dose inicial. Cloridrato de Vardenafila pode ser administrado com tansulosina ou alfuzosina a qualquer momento. Com outros alfabloqueadores deve-se considerar um intervalo de tempo em caso de prescrição concomitante de Cloridrato de Vardenafila.

Quando se coadministrou digoxina (0,375 mg) no estado de equilíbrio com Cloridrato de Vardenafila 20 mg comprimido revestido durante 14 dias, em dias alternados, não se evidenciou nenhuma interação farmacocinética. Não houve evidência de que a farmacocinética da vardenafila seja alterada pela coadministração de digoxina.

Doses únicas de um antiácido; hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio, não tiveram influência sobre a biodisponibilidade (AUC) ou a concentração máxima (Cmáx) da vardenafila.

A biodisponibilidade da Cloridrato de Vardenafila 20 mg comprimido revestido não foi afetada pela coadministração do antagonista H2, ranitidina (150 mg, duas vezes por dia). Cloridrato de Vardenafila comprimido revestido 10 mg e 20 mg não influenciou o tempo de sangramento quando administrado isoladamente ou em associação com doses baixas de ácido acetilsalicílico (82 mg, duas vezes por dia).

Cloridrato de Vardenafila 20 mg comprimido revestido não potencializou o efeito hipotensor do álcool (0,5 g/kg de peso corporal). A farmacocinética da vardenafila não foi alterada.

Os dados de investigações farmacocinéticas populacionais de fase III não revelaram efeitos significativos de ácido acetilsalicílico, inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA), betabloqueadores, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento do diabetes (sulfonilureias e metformina) sobre a farmacocinética da vardenafila.

Interação Alimentícia

Cloridrato de Vardenafila comprimido revestido pode ser ingerido junto com alimentos ou não.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Comprimido revestido

A vardenafila demonstrou melhora clinicamente e estatisticamente significativa da função erétil comparada com placebo em todos os estudos clínicos principais de eficácia incluindo populações especiais.

Nos estudos clínicos realizados, a vardenafila foi administrada a mais de 17.000 homens com disfunção erétil (DE), muitos dos quais tinham outras condições médicas múltiplas. Mais de 2.500 pacientes foram tratados com vardenafila por 6 meses ou mais. Destes 2.500 pacientes, 900 foram tratados por um ano ou mais.

Em um estudo randomizado, duplo-cego, controlado com placebo, dose fixa, baseado em Questionário de Avaliação Global (QAG), a vardenafila melhorou a ereção em 65%, 80% e 85% dos pacientes com 5 mg, 10 mg e 20 mg de vardenafila, respectivamente, em 6 meses, comparado a 28% no placebo.

Em dados agrupados obtidos de estudos clínicos principais, incluindo estudos em populações especiais, aqueles pacientes que obtiveram sucesso na penetração na primeira dose do tratamento foram 37% para o grupo placebo, 68% para 10 mg de vardenafila e 70% para 20 mg de vardenafila. Para aqueles pacientes que tiveram sucesso na penetração na primeira dose, na média, pacientes com 10 mg e 20 mg de vardenafila responderam com sucesso em 86% e 90% de todas tentativas subsequentes, respectivamente, após um período de 3 meses de estudo. A vardenafila foi eficaz em pacientes sem considerar a severidade da linha de base, etiologia (orgânica, psicogênica e ambas) duração da DE, etnicidade e idade como determinantes para análise de sub-grupos.

Comprimido orodispersível

A eficácia e segurança de Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido orodispersível foi demonstrada separadamente em uma ampla população em dois estudos incluindo 701 pacientes com DE que foram tratados por até 12 semanas. A distribuição dos pacientes em subgrupos pré-definidos abrangeu pacientes idosos (51,3%), pacientes com história de diabetes mellitus (28,7%), dislipidemia (39,2%) e hipertensão (39,7%).

Em dados agrupados de dois estudos com Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido orodispersível, 71,3% de todas as tentativas sexuais reportadas obtiveram sucesso na penetração comparado a 43,9% de todas as tentativas no grupo placebo. Esses resultados foram também refletidos nos subgrupos, em pacientes idosos (66,9%), em pacientes com história de diabetes mellitus (63,4%), em pacientes com história de dislipidemia (66,4%) e hipertensão (69,7%) de todas as tentativas sexuais reportadas obtiveram sucesso na penetração.

Aproximadamente 62,7% de todas as tentativas sexuais reportadas com Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido orodispersível obtiveram sucesso em termos de manutenção da ereção comparado a aproximadamente 26,0% de todas as tentativas sexuais do placebo. Nos subgrupos pré-definidos, 56,7% (pacientes idosos), 56% (pacientes com história de diabetes mellitus), 59% (pacientes com história de dislipidemia) e 60% (pacientes com história de hipertensão) de todas as tentativas reportadas com Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido orodispersível obtiveram sucesso em termos de manutenção da ereção.

A eficácia de Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido orodispersível foi demonstrada sem considerar a severidade da linha de base da DE, etiologia (orgânica, psicogênica e ambas) duração da DE, etnicidade e idade.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A ereção do pênis é um processo hemodinâmico baseado no relaxamento do músculo liso do corpo cavernoso e das respectivas arteríolas. Durante o estímulo sexual, as terminações nervosas do corpo cavernoso liberam óxido nítrico (NO), ativando a enzima guanilato-ciclase, o que resulta no aumento do nível de monofosfato cíclico de guanosina (GMPc) no corpo cavernoso. Isso, por sua vez, desencadeia o relaxamento do músculo liso, permitindo o aumento do influxo de sangue no pênis.

O nível efetivo de GMPc depende por um lado da taxa de síntese via guanilato-ciclase e, por outro, da taxa de degradação das fosfodiesterases (PDEs) hidrolisadoras de GMPc.

A PDE predominante no corpo cavernoso humano é a fosfodiesterase de tipo 5 (PDE5), específica para GMPc.

Ao inibir a PDE5, a enzima responsável pela degradação de GMPc no corpo cavernoso, a vardenafila potencialmente eleva o efeito do NO endógeno liberado localmente no corpo cavernoso em função da estimulação sexual. A inibição de PDE5 pela vardenafila conduz à elevação dos níveis de GMPc no corpo cavernoso, resultando em relaxamento da musculatura lisa e influxo de sangue no corpo cavernoso.

Portanto, a vardenafila potencializa a resposta natural à estimulação sexual.

Estudos em preparados enzimáticos purificados mostraram que vardenafila é um inibidor altamente seletivo e muito potente da PDE5, com CI50 de 0,7 nM para PDE5 humana.

O efeito inibidor de vardenafila é mais potente sobre a PDE5 que sobre outras fosfodiesterases conhecidas (15 vezes maior do que sobre PDE6, 130 vezes maior do que sobre PDE1, 300 vezes maior do que sobre PDE11 e 1.000 vezes maior do que sobre PDE2, 3, 4, 7, 8, 9 e 10). In vitro, vardenafila causa elevação de GMPc no corpo cavernoso humano isolado, resultando em relaxamento muscular.

Em coelhos conscientes, vardenafila causa ereção peniana dependente da síntese endógena de óxido nítrico, sendo potencializado por doadores de óxido nítrico.

Efeitos sobre a resposta erétil

Em um estudo de Rigiscan controlado por placebo, 20 mg de vardenafila produziram em alguns homens ereções suficientes para a penetração (≥ 60% de rigidez por Rigiscan) já após 15 minutos. A resposta geral desses indivíduos a vardenafila tornou-se estatisticamente significativa em comparação com placebo aos 25 minutos após a administração.

Em um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, controlado por placebo em homens com disfunção erétil, avaliou-se o menor tempo de ação de vardenafila, a partir de sua administração, para se obter ereção percebida como suficiente para penetração e relação sexual concluída com sucesso. A porcentagem de homens que concluíram a relação sexual com sucesso após receber doses de 10 ou 20 mg de vardenafila foi maior em comparação ao placebo (p<0,025), com início de ação > 10 minutos e > 11 minutos, respectivamente.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Comprimido revestido

Após administração oral, vardenafila é absorvida rapidamente. A Cmáx já pode ser atingida após 15 minutos; em 90% dos casos a Cmáx é atingida em 30 a 120 minutos (média: 60 minutos) após administração oral em jejum.

Devido ao considerável efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade oral absoluta média é de aproximadamente 15%.

Após administração oral de vardenafila, a AUC e a Cmáx aumentam quase proporcionalmente à dose em toda a faixa de dosagem recomendada (5-20 mg). Quando se ingere vardenafila com uma refeição altamente gordurosa (contendo 57% de gordura) a taxa de absorção é reduzida, com um aumento na mediana de Tmáx de 60 minutos e uma redução média de 20% na Cmáx. A AUC de vardenafila não foi afetada. Após uma refeição normal (contendo 30% de gordura), nenhum dos parâmetros farmacocinéticos de vardenafila (Cmáx, Tmáx e AUC) foi afetado.

Tendo em vista estes resultados, vardenafila pode ser ingerida com ou sem alimentos.

Comprimido orodispersível

O tempo médio para atingir o Cmáx em pacientes recebendo Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido orodispersível em jejum variou entre 45 e 90 minutos. Após administração de Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido orodispersível aos pacientes, a AUC média da vardenafila aumentou de 21% para 29% enquanto a Cmáx média foi de 8 a 19% menor em comparação ao Cloridrato de Vardenafila comprimido revestido. Uma refeição altamente gordurosa não apresentou efeito sobre a AUC e Tmáx enquanto resultou na redução média da Cmáx de vardenafila em 35%.

Baseado nesses resultados, Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido orodispersível pode ser ingerido antes ou depois da refeição. Se Cloridrato de Vardenafila comprimido orodispersível for ingerido com água, a AUC é reduzida em 29% e o Tmáx médio é diminuido em 60 minutos enquanto a Cmáx não é afetada. Cloridrato de Vardenafila comprimido orodispersível deve ser ingerido sem água.

Estudos de bioequivalência demonstraram que Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido orodispersível não é bioequivalente ao Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido revestido; portanto, a formulação orodispersível não deve ser utilizada como equivalente ao Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido revestido.

Distribuição

O volume de distribuição médio no estado de equilíbrio (Vss) de vardenafila é de 208 l, indicando distribuição nos tecidos.

A vardenafila e seu principal metabólito circulante (M1) ligam-se em alto grau às proteínas plasmáticas (aproximadamente 95% da droga original ou de M1). Essa ligação proteica é reversível e independe das concentrações medicamentosas totais.

Constatou-se em medições de vardenafila no sêmen de indivíduos sadios 90 minutos após a administração que não mais de 0,00012% da dose administrada pode aparecer no sêmen dos pacientes. 

Metabolismo

Comprimido revestido

A vardenafila é metabolizada predominantemente pelas enzimas hepáticas por meio do CYP3A4, com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C9.

A meia-vida de eliminação média (t1/2) é de aproximadamente 4-5 horas.

Em humanos, o principal metabólito circulante (M1) resulta da desetilação da parte piperazínica de vardenafila e é susceptível de metabolismo subsequente. A meia-vida de eliminação plasmática do metabólito M1 é de aproximadamente 4 horas, comparável à do fármaco original.

Partes do M1 aparecem na circulação sistêmica em forma de conjugado glicuronídeo (ácido glicurônico).

A concentração plasmática de M1 não-glicuronizado é de aproximadamente 26% da do composto original. O metabólito M1 apresenta um perfil de seletividade de fosfodiesterase similar à de vardenafila e uma potência inibidora de PDE5 in vitro de aproximadamente 28% em comparação com a vardenafila, resultando numa contribuição de aproximadamente 7% para a eficácia.

Comprimido orodispersível

A meia-vida terminal média da vardenafila em pacientes recebendo Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido orodispersível variou entre 4 – 6 horas. A meia-vida de eliminação do metabólito M1 está entre 3 – 5 horas, similar ao fármaco original.

Excreção

A depuração corporal total de vardenafila é de 56 l/h, resultando numa meia-vida terminal de aproximadamente 4-5 horas.

Após administração oral, vardenafila é excretada em forma de metabólitos predominantemente nas fezes (aproximadamente 91-95% da dose administrada por via oral) e em menor extensão na urina (aproximadamente 2-6% da dose administrada por via oral).

Farmacocinética em populações especiais

Pacientes Idosos (acima de 65 anos)

A depuração hepática de vardenafila em voluntários idosos saudáveis (65 anos ou mais) foi menor que a observada em voluntários mais jovens (45 anos ou menos). Na média, homens idosos recebendo vardenafila apresentaram uma AUC 52% maior que homens jovens, valor que se enquadra na variabilidade observada em estudos clínicos.

A AUC e a Cmáx da vardenafila em pacientes idosos (65 anos ou mais) ingerindo Cloridrato de Vardenafila 10 mg comprimido orodispersível aumentou de 31% para 39% e de 16% para 21%, respectivamente, em comparação a pacientes com 45 anos ou menos. A vardenafila não foi encontrada acumulada no plasma em pacientes com 45 anos ou menos ou 65 anos ou mais após dose única diária do comprimido orodispersível 10 mg após 10 dias.

Não se observaram diferenças totais de eficácia ou segurança entre indivíduos idosos e jovens nos estudos clínicos controlados por placebo.

Pacientes com insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal leve (CLcr > 50-80 ml/min) a moderada (CLcr > 30- 50 ml/min), a farmacocinética de vardenafila foi similar à do grupo de controle com função renal normal. Em voluntários com insuficiência renal grave (CLcr < 30 ml/min), a AUC média aumentou em 21% e a Cmáx média diminuiu em 23% em comparação com voluntários sem insuficiência renal. Não se observou correlação estatisticamente significativa entre depuração de creatinina e exposição plasmática a vardenafila (AUC e Cmáx).

Não se estudou a farmacocinética de vardenafila em pacientes com necessidade de diálise.

Pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (Child-Pugh A e B), a depuração de vardenafila foi reduzida na proporção do grau de insuficiência hepática.

Em pacientes com insuficiência hepática leve (Child-Pugh A), a AUC e a Cmáx de vardenafila elevaram-se pelo fator 1,2 (a AUC em 17%, a Cmáx em 22%) em comparação com indivíduos de controle sadios.

Em pacientes com insuficiência hepática moderada (Child-Pugh B), a AUC de vardenafila elevou-se pelo fator 2,6 (160%) e a Cmáx pelo fator 2,3 (130%) em comparação com indivíduos de controle sadios.

Não se estudou a farmacocinética de vardenafila em pacientes com insuficiência hepática grave (Child-Pugh C).

Dados de segurança pré-clínicos

Os dados pré-clínicos baseados em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade, carcinogenicidade e toxicidade na reprodução não revelaram riscos especiais para humanos.

Cuidados de Armazenamento

Cuidados de armazenamento Comprimido revestido

Manter o medicamento em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

Apresentação

Levitra comprimido revestido é um comprimido redondo de cor laranja, gravado com a cruz Bayer de uma lado e com “5”, “10” ou “20” do outro lado.


Cuidados de armazenamento Comprimido orodispersível

Manter o medicamento em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Manter o medicamento em sua embalagem original.

Apresentação

Levitra 10 mg comprimido orodispersível é um comprimido branco, redondo e biconvexo, sem gravação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

Venda sob prescrição médica.

MS-1.7056.0034
Farm. Resp.: Dra. Dirce Eiko Mimura
CRF-SP n° 16532

Fabricado por:
Bayer Pharma AG
Leverkusen – Alemanha

Importado por:
Bayer S.A
Rua Domingos Jorge, 1.100
04779-900 - Socorro - São Paulo - SP
C.N.P.J. n° 18.459.628/0001-15

Especificações
Tipo do medicamentoReferência
Bula Veja a bula
Registro MS1705600340164
Princípio AtivoCloridrato de Vardenafila
ReceitaSim, Branca Comum

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