Resultados da eficácia
Autores estudaram a eficácia e a tolerabilidade da associação tinidazol e tioconazol no tratamento de pacientes com vulvovaginites causadas por Trichomonas, Gardnerella ou Candida albicans. A associação foi administrada sob a forma de creme vaginal, contendo cada dose 150 mg de tinidazol e 100 mg de tioconazol, aplicada duas vezes ao dia, durante 3 dias.
A avaliação microbiológica revelou 90% de ausência do patógeno no sétimo dia após início do tratamento, sendo esse resultado estatisticamente significativo (p<0,001).
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
O tioconazol é um derivado imidazólico. É um agente antifúngico azólico sintético de amplo espectro que, in vitro, apresenta ação fungicida contra leveduras e outros fungos e que também apresenta atividade contra Trichomonas vaginalis e certos organismos Gram-positivos, incluindo Staphylococcus e Streptococcus spp, Gardnerella vaginalis e Bacteroides spp.
Em estudos clínicos, o tioconazol é eficaz no tratamento de pacientes com infecção vaginal causada por Candida albicans, outras espécies de Candida, Torulopsis glabrata e por Trichomonas vaginalis.
O tinidazol é um derivado 5-nitroimidazólico dos compostos imidazólicos substituídos e possui atividade antimicrobiana contra protozoários e contra bactérias anaeróbias obrigatórias. A atividade antiprotozoária inclui Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica e Giardia lamblia.
O tinidazol é ativo contra Gardnerella vaginalis e a maioria das bactérias anaeróbias incluindo Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. e Veillonella spp.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
A absorção sistêmica do tioconazol e do tinidazol isolados, quando administrados por via vaginal, é mínima. Assim, uma absorção similar muito pequena deve ser esperada da associação.
Distribuição
Quando absorvido sistemicamente, o tinidazol é amplamente distribuído em todos os tecidos do organismo e também atravessa a barreira hematoencefálica, atingindo concentrações clinicamente efetivas em todos os tecidos.
Uma dose única de tioconazol geralmente é detectável no fluido vaginal de 24-72 horas após administração intravaginal. As concentrações de tioconazol no fluido vaginal podem variar e estão relacionadas à forma farmacêutica administrada.
Metabolismo/Eliminação
O tinidazol absorvido sistemicamente é excretado pelo fígado e pelos rins. Até 5% da dose administrada é excretada nas fezes. A fração de tioconazol absorvida sistemicamente após administração intravaginal é eliminada do plasma em 72 horas.
Uma parte é excretada na urina na forma de metabólitos e nas fezes na forma inalterada.