Tratamento do alcoolismo: 50 mg por dia.

Tratamento da dependência de narcóticos: dose inicial: 25 mg por dia. Dose de manutenção: 50 mg por dia.

- Pacientes que estejam recebendo analgésicos opióides.
- Pacientes que sejam atualmente dependentes de opióides.
- Pacientes com síndrome de abstinência aguda de opióides.
- Pacientes nos quais o teste com Naloxona tenha falhado ou com urina positiva para o teste de opióides.
- Pacientes com hepatite aguda ou deficiência hepática.
- Hipersensibilidade ao componente da fórmula.
- Gravidez e lactação.

Durante dois estudos aleatórios, de 3 meses, duplo-cego, placebo-controlado, para avaliar a eficácia da Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento) como tratamento auxiliar na dependência de álcool, houve boa tolerância à Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento). Nestes estudos, os pacientes receberam diariamente 50 mg de Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento). Cinco por cento desses pacientes tiveram que abandonar o uso da substância devido a náuseas. Nenhuma reação adversa séria foi relatada durante esses dois estudos.

Enquanto os extensos estudos que avaliaram o uso de Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento) em pacientes detoxificados, anteriormente dependentes de opióides, não conseguiram identificar nenhum risco sério com o uso do produto, os estudos placebo-controlados, que usaram doses de até 5 vezes (até 300 mg/dia) maiores que as recomendadas para uso em bloqueio dos receptores opióides, mostraram que a Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento) causa lesão hepatocelular em uma proporção substancial de pacientes submetidos a altas doses.

Ao lado destas descobertas e o risco da precipitação de abstinência opióide, as evidências disponíveis não indicam que a Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento) usada em qualquer dose seja causa de qualquer outra reação adversa em pacientes que estejam livres de opióides. É crítico reconhecer que a Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento) pode precipitar ou exacerbar os sinais e sintomas em paciente que não esteja completamente livre de opióides exógenos. Pacientes viciados, especialmente em narcóticos, têm risco de sofrer reações adversas e ter valores de resultados de laboratório anormais, incluindo-se aí as anormalidades funcionais hepáticas. Dados de estudos controlados e de observação sugerem que estas anormalidades, outras que a hepatotoxicidade, relacionadas à dose e descritas anteriormente, não estão relacionadas ao uso da Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento).

Entre os pacientes livres de opióides, a administração de Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento) em doses recomendadas não tem sido associada com o perfil previsível de reações adversas ou eventos desfavoráveis. Entretanto, como acima mencionado, entre os pacientes que usam opióides, a Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento) pode causar sérias reações de abstinência.

A Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento) não tem demonstrado causar aumentos significativos de queixas em experimentos placebo-controlados em pacientes sabidamente livres de opióides por mais que 7 a 10 dias. Estudos de farmacologia clínica com alcoólatras e em voluntários têm sugerido que uma pequena fração de pacientes pode experimentar um sintoma complexo semelhante à síndrome de abstinência, consistindo de lacrimejamento, náusea moderada, cãibra abdominal, inquietação, dores nas articulações, mialgia e sintomas nasais.

Isto pode representar o mascaramento do uso oculto de opióides ou pode representar sintomas atribuíveis à Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento). Um número de doses padrões alternativas tem sido recomendado para tentar reduzir a freqüência destas queixas.

Alcoolismo:

Em um estudo aberto com pacientes alcoólatras, recebendo Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento), foram observadas as seguintes reações adversas em 2% ou mais pacientes: náusea (10%), cefaléia (7%), tontura (4%), nervosismo (4%), fadiga (4%), insônia (3%), vômitos (3%), ansiedade (2%) e sonolência (2%).

Em grupos controle concomitantes, sob tratamento de alcoolismo, e recebendo Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento), foram relatados: depressão (5 a 7%), tendência ao suicídio (2%) e tentativa de suicídio (< 1%).

Embora não haja nenhuma relação de causa com a Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento), os médicos devem ter cuidado com o tratamento porque a Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento) não reduz o risco de suicídio nesses pacientes.

Viciados com Narcóticos:

As seguintes reações adversas foram relatadas tanto na linha de base como durante os ensaios clínicos com a Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento) em viciados com narcóticos:

Numa incidência maior que 10%:

• - Dificuldade de dormir, ansiedade, nervosismo, dor ou cãibra abdominal, náusea e/ou vômito, adinamia, dores nas juntas e músculos, cefaléia.

Numa incidência menor que 10%:

• - Perda de apetite, diarréia, constipação, sede aumentada, energia aumentada, depressão, irritabilidade, tonturas, exantema cutâneo, ejaculação retardada, diminuição da potência e calafrios.

Em incidência menor que 1%:

• - Respiratórios: congestão nasal, prurido, rinorréia, espirros, garganta inflamada, muco excessivo ou catarro, respiração pesada, rouquidão, tosse, respiração diminuída.
• - Cardiovasculares: sangramento nasal, flebite, edema, aumento de pressão arterial, mudanças de ECG inespecíficas, palpitações, taquicardia.
• - Gastrintestinais: flatulência, hemorróidas, diarréia, úlcera.
• - Músculo-Esqueléticas: ombros, pés ou joelhos doloridos, tremores, contrações.
• - Genitourinários: poliúria ou disúria, aumento ou diminuição de interesse sexual.
• - Dermatológicos: pele oleosa, prurido, acne, pé-de-atleta, herpes simples, alopecia.
• - Psiquiátricos: depressão, paranóia, fadiga, inquietação, confusão, desorientação, alucinação, pesadelos.
• - Sensoriais: visão turva, queimação, sensibilidade à luz, tumefação, dor, cansaço; obstrução de ouvido, dor, tinido.
• - Gerais: aumento de apetite, perda de peso, ganho de peso, bocejos, sonolência, febre, boca seca, cabeça pesada, dor inguinal, glândulas inchadas, dores laterais, pés frios, fases de calor.
• - Outros: depressão, suicídio, tentativa de suicídio têm sido relatados durante o uso de Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento) no tratamento de dependência narcótica sem nenhuma relação demonstrada de causa.

Testes Laboratoriais:

Com exceção dos testes de anormalidades hepáticas, os resultados de testes laboratoriais relatados em Advertências, não têm mostrado modelo consistente de anormalidades que possam ser atribuídas ao tratamento com Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento). Foi relatada púrpura idiopática trombocitopênica em um paciente que pode ter sido sensibilizado com Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento) em um tratamento prévio com o medicamento. A condição foi resolvida sem seqüelas após descontinuação da Cloridrato de naltrexona (substância ativa deste medicamento) e tratamento com corticosteróide.

Indicada como parte do tratamento do alcoolismo e como antagonista no tratamento da dependência de opióides administrados exogenamente.
Indicada para proporcionar efeito terapêutico benéfico no programa direcionado a viciados.