A Metildopa é amplamente excretada pelo rim e os pacientes com insuficiência renal podem responder a doses menores.

Nos pacientes mais idosos, a ocorrência de síncope pode relacionar-se à maior sensibilidade e à vasculopatia aterosclerótica avançada. Esse tipo de evento pode ser evitado com a administração de doses mais baixas.

A descontinuação de Metildopa é seguida pelo retorno da hipertensão (geralmente em 48 horas), que não é complicada por efeito rebote da pressão arterial. O tratamento com Metildopa pode ser iniciado na maioria dos pacientes já em tratamento com outros agentes anti-hipertensivos.

Metildopa também pode ser usado concomitantemente com medicamentos à base de diuréticos tiazídicos/poupadores de potássio ou com betabloqueadores.

Muitos pacientes podem obter controle da pressão com um comprimido à base de hidroclorotiazida/amilorida e 500 mg de Metildopa (Metildopa) administrados uma vez ao dia.

Quando se administra a Metildopa a pacientes que tomam outros anti-hipertensivos, a dose desses agentes pode requerer ajuste, a fim de facilitar a transição de tratamento.

Se for necessário suspender a(s) medicação(ões) anti-hipertensiva(s) anteriores, deve-se retirá-las gradualmente.

Se for acrescentada a um esquema antihipertensivo, a dose inicial de Metildopa deve ser limitada a 500 mg/dia, no máximo, e, quando necessário, aumentada a intervalos não inferiores a 2 dias.

Adultos

A posologia inicial usual de Metildopa é de 250 mg duas ou três vezes ao dia nas primeiras 48 horas. A seguir, a posologia diária pode ser aumentada ou diminuída, preferivelmente a intervalos não inferiores a 2 dias, até que seja obtida resposta adequada.

A posologia diária máxima recomendada é de 3 g. Quando 500 mg de Metildopa são associados a 50 mg de hidroclorotiazida, os dois agentes podem ser administrados juntos uma vez ao dia.

Muitos pacientes apresentam sedação durante dois ou três dias no início do tratamento com Metildopa ou quando a dose é aumentada. Nesse último caso, portanto, é conveniente fazer o aumento na dose da noite.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Metildopa é contraindicado para pacientes:

• - Com hepatopatia ativa, tal como, hepatite aguda e cirrose ativa;
• - Com hipersensibilidade a qualquer componente do produto (incluindo distúrbios hepáticos associados à terapia anterior com metildopa);
• - Em tratamento com inibidores da monoaminoxidase (MAO).

Este medicamento é contraindicado para o uso em crianças.

Podem ocorrer as reações indesejáveis descritas a seguir, de acordo com as frequências:

• - Muito comuns (> 1/10);
• - Comuns (1/100 e < 1/10);
• - Incomuns (> 1/1.000 e < 1/100);
• - Raras (> 1/10.000 e < 1/1.000);
• - Muito raras (< 1/10.000);
• - Desconhecidas (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados).

Metildopa geralmente é bem tolerada; reações adversas significativas não foram frequentes. Foram relatadas as seguintes reações adversas: 

Sistema Nervoso Central

• - Comuns: Sedação (geralmente transitória), cefaleia e tontura;
• - Incomuns: Astenia ou fraqueza, parestesias, distúrbios psíquicos, incluindo pesadelos, redução da acuidade mental e psicoses ou depressão leves e reversíveis;
• - Raros: Parkinsonismo, paralisia de Bell, movimentos coreoatetóticos involuntários e sintomas de insuficiência vascular cerebral (podem ser consequentes à redução da pressão arterial);
• - Desconhecido: Aturdimento.

Cardiovasculares

• - Comuns: Hipotensão ortostática (reduzir posologia diária), edema (e aumento de peso) geralmente aliviado pelo uso de um diurético, (Suspenda o uso da metildopa se o edema progredir ou se aparecerem sinais de insuficiência cardíaca);
• - Raros: Bradicardia, hipersensibilidade prolongada do seio carotídeo, agravamento da angina.

Distúrbios gastrintestinais

• - Comuns: Náuseas, vômito, diarreia, leve secura da boca;
• - Raros: Distensão, prisão de ventre, flatulência, colite, língua dolorida ou "preta", pancreatite, sialoadenite.

Distúrbios hepáticos

• - Raros: Hepatite, icterícia e testes de função hepática anormais.

Distúrbios hematológicos

• - Comuns: Teste de Coombs positivo;
• - Raros: Anemia hemolítica, depressão da medula óssea, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, eosinofilia, testes positivos para anticorpo antinuclear, células LE e fator reumatóide;
• - Desconhecidas: Eosinofilia.

Alérgicos

• - Comuns: Febre de origem medicamentosa;
• - Raros: Síndrome semelhante ao lupo, miocardite e pericardite.

 Dermatológicos

• - Raros: Erupções cutâneas, como eczema ou erupção liquenóide, e necrólise epidérmica tóxica.

Outros

• - Comuns: Congestão nasal, impotência, diminuição da libido;
• - Raros: Elevação do nitrogênio uréico no sangue, aumento de volume da mama, ginecomastia, lactação, amenorreia, artralgia leve com ou sem edema articular e mialgia;
• - Muito raro: Hiperprolactinemia.

Este medicamento é destinado ao tratamento de hipertensão (leve, moderada ou grave).