Rosuvastatina Cálcica deve ser administrada por via oral, a qualquer hora do dia, com ou sem a ingestão de alimentos.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Posologia

A faixa de dose usual é de 10mg a 40mg, por via oral, uma vez ao dia. A dose máxima diária é de 40mg. A dose de Rosuvastatina Cálcica deve ser individualizada de acordo com a meta da terapia e a resposta do paciente. A maioria dos pacientes é controlada na dose inicial. Entretanto, se necessário, o ajuste de dose pode ser feito em intervalos de 2 a 4 semanas.

Posologia para adultos

Hipercolesterolemia primária (incluindo hipercolesterolemia familiar heterozigótica), dislipidemia mista, hipertrigliceridemia isolada e tratamento da aterosclerose

A dose inicial habitual é de 10mg uma vez ao dia. Uma dose inicial de 5mg está disponível para populações especiais de pacientes quando necessário. Para pacientes com hipercolesterolemia grave (incluindo hipercolesterolemia familiar heterozigótica) ou aqueles pacientes que necessitam atingir metas agressivas de redução de LDL-C, pode-se considerar uma dose inicial de 20mg.

Hipercolesterolemia familiar homozigótica

Recomenda-se uma dose inicial de 20mg uma vez ao dia.

Posologia para crianças e adolescentes de 10 a 17 anos de idade

Em crianças e adolescentes com hipercolesterolemia familiar heterozigótica a dose usual é de 5mg a 20mg uma vez ao dia por via oral. A dose deve ser apropriadamente titulada para atingir o objetivo do tratamento. A segurança e eficácia de doses maiores que 20mg não foram estudadas nessa população.

Em crianças e adolescentes com hipercolesterolemia familiar homozigótica a experiência é limitada a um pequeno número de pacientes (idade igual ou maior que 8 anos).

Poslogia para populações especiais

Idosos

Utiliza-se a faixa de dose habitual.

Pacientes com insuficiência renal

A faixa de dose habitual se aplica a pacientes com insuficiência renal de leve a moderada. Para pacientes com insuficiência renal grave, a dose de Rosuvastatina Cálcica não deve exceder 10mg uma vez ao dia.

Pacientes com insuficiência hepática

A faixa de dose habitual se aplica a pacientes com insuficiência hepática de leve a moderada. Foi observado aumento da exposição sistêmica a rosuvastatina em pacientes com insuficiência hepática grave, portanto, o uso de doses superiores a 10mg deve ser cuidadosamente considerado.

Raça

A dose inicial de 5mg de Rosuvastatina Cálcica deve ser considerada para pacientes descendentes asiáticos. Tem sido observada uma concentração plasmática aumentada de rosuvastatina em descendentes asiáticos. O aumento da exposição sistêmica deve ser levado em consideração no tratamento de pacientes descendentes asiáticos cuja hipercolesterolemia não é adequadamente controlada com doses diárias de até 20mg.

Polimorfismo genético

Genótipos de SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC e ABCG2 (BCRP) c.421AA têm mostrado serem associados com um aumento da exposição à rosuvastatina (ASC) em comparação com SLCO1B1 c.521TT e c.421CC ABCG2.

Para os pacientes com genótipo c.521CC ou c.421AA, recomenda-se uma dose máxima de 20mg de Rosuvastatina Cálcica, uma vez ao dia.

Terapia concomitante

A rosuvastatina é um substrato de várias proteínas transportadoras (por exemplo, OATP1B1 e BCRP).

O risco de miopatia (incluindo rabdomiólise) é maior quando Rosuvastatina Cálcica é administrada concomitantemente com certos medicamentos que podem aumentar a concentração plasmática da rosuvastatina devido às interações com essas proteínas transportadoras (por exemplo, ciclosporina e alguns inibidores de protease, incluindo combinações de ritonavir com atazanavir, lopinavir, e/ou tipranavir).

Sempre que possível, medicamentos alternativos devem ser considerados e, se necessário, considerar a interrupção temporária da terapia com Rosuvastatina Cálcica.

Em situações em que a coadministração destes medicamentos com Rosuvastatina Cálcica é inevitável, o benefício e o risco do tratamento concomitante e ajustes da posologia de Rosuvastatina Cálcica devem ser cuidadosamente considerados.

Conduta em caso de esquecimento de dose

Se o paciente se esquecer de tomar uma dose de Rosuvastatina Cálcica, não é necessário tomar a dose esquecida, deve-se apenas tomar a próxima dose, no horário habitual. Nunca deve ser tomada uma dose dobrada para compensar uma dose perdida.

• - Pacientes com hipersensibilidade à Rosuvastatina Cálcica ou aos outros componentes da fórmula; 
• - Pacientes com doença hepática ativa; 
• - Durante a gravidez, na lactação, e em mulheres com potencial de engravidar que não estão usando métodos contraceptivos apropriados.

Categoria de risco na gravidez: X.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Rosuvastatina Cálcica é geralmente bem tolerado.

Os eventos adversos observados com rosuvastatina cálcica são geralmente leves e transitórios.

Em estudos clínicos controlados, menos de 4% dos pacientes tratados com rosuvastatina cálcica foram retirados dos estudos devido a eventos adversos. Esta taxa de retirada foi comparável à relatada em pacientes recebendo placebo.

Reação comum (≥1/100, < 1/10)

Cefaleia, mialgia, astenia, constipação, vertigem, náusea e dor abdominal.

Reação incomum (≥1/1000, <1/100)

Prurido, exantema e urticária.

Reação rara (≥1/10.000, <1/1000)

Miopatia (incluindo miosite), reações de hipersensibilidade (incluindo angioedema), rabdomiólise e pancreatite.

Como ocorre com outros inibidores da HMG-CoA redutase, a incidência de reações adversas ao fármaco tende a aumentar com a elevação da dose.

Efeitos músculo-esqueléticos

Raros casos de rabdomiólise, os quais foram ocasionalmente associados com dano da função renal, foram relatados com rosuvastatina e com outras estatinas.

Efeitos laboratoriais

Como com outros inibidores da HMG-CoA redutase, foi observado um aumento relacionado à dose das transaminases hepáticas e da CK em um pequeno número de pacientes em tratamento com rosuvastatina.

Foi observado aumento da HbA1c em pacientes tratados com rosuvastatina cálcica.

Foram observados testes de análise de urina anormais (teste de fita reagente positivo para proteinúria) em um pequeno número de pacientes tomando rosuvastatina cálcica e outros inibidores da HMG-CoA redutase. A proteína detectada foi principalmente de origem tubular. Na maioria dos casos, a proteinúria diminui ou desaparece espontaneamente com a continuação do tratamento e ela não é um indicativo de doença renal aguda ou progressiva.

Outros efeitos

Em um estudo clínico controlado de longo prazo, rosuvastatina cálcica mostrou não ter efeitos nocivos ao cristalino.

Nos pacientes tratados com rosuvastatina cálcica, não houve danos na função adrenocortical.

Os eventos adversos faringite (rosuvastatina 9,0% vs placebo 7,6%) e outros eventos respiratórios como infecções das vias aéreas superiores (rosuvastatina 2,3% vs placebo 1,8%), rinite (rosuvastatina 2,2% vs placebo 2,1%) e sinusite (rosuvastatina 2,0% vs placebo 1,8%), foram relatados em estudos clínicos, independentemente da causalidade.

Experiência pós-comercialização

Em adição às relatadas acima, as seguintes reações adversas têm sido relatadas durante a comercialização de rosuvastatina cálcica:

Distúrbios hematológicos em experiência pós-comercialização

Frequência desconhecida

Trombocitopenia.

Distúrbios hepatobiliares em experiência pós-comercialização

Muito raras 

Icterícia e hepatite.

Rara

Aumento das transaminases hepáticas.

Distúrbios músculo-esqueléticos em experiência pós-comercialização

Muito raras

Artralgia.

Frequência desconhecida

Miopatia necrotizante imunomediada.

Como com outros inibidores da HMG-CoA redutase, a frequência relatada para rabdomiólise no uso pós-comercialização é maior com as doses mais altas administradas.

Distúrbios do sistema nervoso em experiência pós-comercialização

Muito raras

Perda de memória.

Frequência desconhecida

Neuropatia periférica.

Distúrbios psiquiátricos em experiência pós-comercialização

Frequência desconhecida

Depressão e distúrbios do sono (incluindo insônia e pesadelos).

Distúrbios do sistema reprodutivo e mamas em experiência pós-comercialização

Frequência desconhecida

Ginecomastia.

Crianças e adolescentes de 10 – 17 anos de idade em experiência pós-comercialização

O perfil de segurança de rosuvastatina cálcica é semelhante em crianças ou adolescentes e adultos embora elevações de CK > 10 x LSN e sintomas musculares após exercício ou aumento da atividade física, que se resolveram mesmo com a continuação do tratamento, foram observados com maior frequência nos estudos clínicos com crianças e adolescentes.

Entretanto, as mesmas precauções e advertências para os pacientes adultos são também aplicáveis para crianças e adolescentes.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova concentração no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Rosuvastatina Cálcica deve ser usada como adjuvante à dieta quando a resposta à dieta e aos exercícios é inadequada.

Em pacientes adultos com hipercolesterolemia Rosuvastatina Cálcica é indicada para:

• - Redução do LDL-colesterol, colesterol total e triglicérides elevados; aumentar o HDL-colesterol em pacientes com hipercolesterolemia primária (familiar heterozigótica e não familiar) e dislipidemia mista (Fredrickson tipos IIa e IIb). Rosuvastatina Cálcica também diminui ApoB, não-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG, e as razões LDL-C/HDL-C, C-total/HDL-C, não-HDL-C/HDL-C, ApoB/ApoA-I e aumenta ApoA-I nestas populações;
• - Tratamento da hipertrigliceridemia isolada (hiperlipidemia de Fredrickson tipo IV);
• - Redução do colesterol total e LDL-C em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica, tanto isoladamente quanto como um adjuvante à dieta e a outros tratamentos de redução de lipídios (por ex.: aférese de LDL), se tais tratamentos não forem suficientes;
• - Retardar ou reduzir a progressão da aterosclerose.

Crianças e adolescentes de 10 a 17 anos de idade

Rosuvastatina Cálcica é indicada para redução do colesterol total, LDL-C e ApoB em pacientes com hipercolesterolemia familiar heterozigótica (HeFH).